公開(公告)號
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CN1652784A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN03810816.X
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申請日期
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2003.05.12
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專利名稱
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取代的喹諾酮羧酸、它們的衍生物、作用部位、以及其用途
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主分類號
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A61K31/47
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分類號
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A61K31/47;C07D215/16;C07D215/20
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.14 US 60/380,641
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申請(專利權(quán))人
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加利福尼亞大學(xué)董事會
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發(fā)明(設(shè)計)人
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蒂莫西·B·C·約翰斯通;德克·J·霍根坎普;凱爾文·W·吉
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地址
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美國加利福尼亞州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2003/014948 2003.5.12
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進(jìn)入國家日期
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2004.11.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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章社杲;張英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種具有化學(xué)式I的化合物:或其藥用鹽、藥物前體或溶劑化物,其中:R1是選自由氫、可選取代的烷基以及芳烷基組成的組;每個R2是選自由氫和可選取代的烷基組成的組;每個R3是選自由氫、可選取代的烷基、基團(tuán)OR11和基團(tuán)NR12R13組成的組;R5、R7以及R8是獨(dú)立地選自由氫、可選取代的烷基以及鹵素組成的組;R9和R10是獨(dú)立地選自由氫、可選取代的烷基、芳烷基、環(huán)烷基以及環(huán)芳烷基組成的組;或R9和R10與和它們相連的氮原子一起形成雜環(huán);R11是選自由氫、堿金屬、陰電荷以及可選取代的烷基組成的組;R12和R13是獨(dú)立地選自由氫、可選取代的烷基、芳烷基、芳基、環(huán)烷基以及環(huán)芳烷基組成的組;或R12和R13與和它們相連的氮原子一起形成雜環(huán)。
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摘要
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本發(fā)明披露了取代的喹諾酮羧酸及其衍生物。這些化合物通過GABAA受體復(fù)合物上的新穎部位以與治療相關(guān)的方式調(diào)節(jié)γ-氨基丁酸(GABA)的效應(yīng)并且可以用來改善易受GABAA受體復(fù)合物調(diào)節(jié)控制的CNS障礙。
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國際公布
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WO2003/097564 英 2003.11.27
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