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藥 品 名 稱 | 米諾環(huán)素 |
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英 文 藥 名 | Minocycline |
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其 他 名 稱 | Klinomycin、Minocin、Minoeine、Minocrolides、Minocycline Hydrochloride、Minocyn、Minomax、Minomycin、Mynocine、Uhramycin、Minocyline、Vectrin、7－二甲基－6－脫氧脫甲四環(huán)素、二甲氨基四環(huán)素、二甲胺四環(huán)素、米諾四環(huán)素、鹽酸米諾環(huán)素、二甲胺四環(huán)素鹽酸鹽、美康尼、美力舒、美滿霉素、美諾星、美儂。 |
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藥 理 作 用 |
本品為半合成四環(huán)素類廣譜抗生素，具高效和長(zhǎng)效性，在四環(huán)素類抗生素中，本品的抗菌作用最強(qiáng)�？咕V與四環(huán)素相近。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌包括耐四環(huán)素的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等和革蘭陰性菌中的淋病耐瑟菌均有很強(qiáng)的作用；對(duì)革蘭陰性桿菌的作用一般較弱；本品對(duì)沙眼衣原體和溶脲支原體亦有較好的抑制作用。近年來(lái)由于濫用四環(huán)素類抗生素，現(xiàn)大多數(shù)常見(jiàn)革蘭陽(yáng)性和陰性菌均對(duì)本品耐藥。 本品的作用機(jī)制是與核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌或其他病原微生物的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，也具有殺菌作用。 本品口服吸收良好，其腸道吸收率可達(dá)90%，進(jìn)食對(duì)藥物吸收無(wú)明顯影響。本品脂溶性高，組織穿透力較強(qiáng)，在甲狀腺、前列腺、肺、腸道、肝、女性生殖器官、乳腺中的濃度超過(guò)血藥濃度。在痰液、淚液、唾液中的濃度也較高�？诜�0.2g，1小時(shí)的血藥峰濃度為2.25μg/ml，血清半衰期為16小時(shí)，在體內(nèi)有廣泛的分布，本品在體內(nèi)代謝較多，排泄緩慢，其尿中排出的原形藥物遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于其他品種，24小時(shí)尿排出率為5%-10%。血清蛋白結(jié)合率為75%。 |
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臨 床 應(yīng) 用 |
本品適用于因葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾桿菌、大腸埃希菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、梅毒螺旋體及衣原體等對(duì)本品敏感的病原體引起的下列感染： (1)敗血癥、菌血癥。 (2)淺表性化膿性感染：毛囊炎、膿皮癥、扁桃體炎、肩周炎、淚囊炎、牙齦炎、外陰炎、創(chuàng)傷感染、手術(shù)后感染等。 (3)深部化膿性疾�。喝橄傺�、淋巴管(結(jié))炎、頜下腺炎、骨髓炎、骨炎。 (4)急慢性支氣管炎、喘息型支氣管炎、支氣管擴(kuò)張、支氣管肺炎、細(xì)菌性肺炎、異型肺炎、肺部化膿癥。 (5)痢疾、腸炎、感染性食物中毒、膽管炎、膽囊炎。 (6)腹膜炎。 (7)腎盂腎炎、腎盂炎、腎盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睪炎、宮內(nèi)感 染、淋病。 (8)中耳炎、副鼻竇炎、頜下腺炎。 (9)梅毒。 |
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禁 忌 癥 | 對(duì)本品及其他四環(huán)素類過(guò)敏者禁用。 |
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不 良 反 應(yīng) |
(1)少數(shù)病人有惡心、食欲減退、舌炎及胃腸道菌群失調(diào)等。 (2)偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，甚至有過(guò)敏性休克。 (3)妊娠后期伴有嚴(yán)重感染者可能引起肝臟損害。肝、腎功能不全者慎用。 (4)兒童可出現(xiàn)牙齒黃染及前囟隆起。兒童8歲以下及妊娠的后期忌用。 |
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制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑0.1g，0.2g。 |
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注 意 事 項(xiàng) |
(1)肝、腎功能不全、食道通過(guò)障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進(jìn)食者及全身狀態(tài)惡化患者(因易引發(fā)維生素K缺乏癥)慎用。 (2)由于具有前庭毒性，本品已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。 (3)對(duì)本品過(guò)敏者有可能對(duì)其他四環(huán)素類也過(guò)敏。 (4)由于可致頭暈、倦怠等，汽車駕駛員、從事危險(xiǎn)性較大的機(jī)器操作及高空作業(yè)者應(yīng)避免服用本品。 (5)本品滯留于食道并崩解時(shí)，會(huì)引起食道潰瘍，故應(yīng)多飲水，尤其臨睡前服用時(shí)。 (6)急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒時(shí)，通常應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查，疑有其他類型梅毒時(shí)，每月應(yīng)進(jìn)行血清學(xué)檢查，并至少進(jìn)行4個(gè)月。 (7)嚴(yán)重腎功能不全患者的劑量應(yīng)低于常用劑量，如需長(zhǎng)期治療，應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度。 (8)用藥期間應(yīng)定期檢查肝、腎功能。 (9)本品較易引起光敏性皮炎，故用藥后應(yīng)避免日曬。 (10)本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。 |
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參 考 文 獻(xiàn) |
邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷．北京:學(xué)苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭，2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷．北京:學(xué)苑出版社 國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心，四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編，2004．藥物臨床信息參考．四川: 科學(xué)技術(shù)出版社 徐叔云，2004．臨床藥理學(xué)第三版．北京：人民衛(wèi)生出版社 |
