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碘解磷定/Pyraloxime Iodide

 藥
 品
 名
 稱(chēng)
碘解磷定
 英
 文
 藥
 名
Pyraloxime Iodide
 其
 他
 名
 稱(chēng)
PAM、Pralidoxime、PralidoximeIodide、Pralidoximeiodide、Proto-pam lodide、Pyraloxime Methiodide、Pyridine α-Aldoxime Methiodide、碘解磷啶、碘磷定、甲醛肟吡啶、解磷、解磷定、解磷毒、磷敵、派姆、醛肟吡啶、甲磺酸解磷定。
 藥
 理
 作
 用
本品系肟類(lèi)化合物,其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑結(jié)合的已失去活力的磷;憠A酯酶的陽(yáng)離子部位,它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶,使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)。重新呈現(xiàn)活力。被有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制超過(guò)36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)殺蟲(chóng)劑中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。
本品對(duì)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯,而對(duì)毒蕈堿樣癥狀作用較弱,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。
血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測(cè)得,2-3小時(shí)達(dá)峰值,以后逐漸下降。T1/2為1.7小時(shí),27%以原形在尿中排泄。應(yīng)用10倍劑量,僅增加血漿濃度3.5倍。
本品靜脈注射后迅速分布全身,不與血漿蛋白結(jié)合,不透過(guò)血腦屏障:但中毒動(dòng)物經(jīng)注射本品后,其腦組織和腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復(fù),且中毒患者經(jīng)本品治療后在數(shù)分鐘內(nèi)自覺(jué)意識(shí)有清晰感,故對(duì)本品是否能通過(guò)血腦屏障尚有不同見(jiàn)解。
本品在肝臟迅速代謝,4小時(shí)內(nèi)由腎臟排泄83%,在體內(nèi)無(wú)蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄,維生素B1能延長(zhǎng)本品半衰期。
報(bào)告對(duì)硫磷中毒患者靜脈注射本品,0.8g(16mg/kg),數(shù)分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即有升高,15分鐘測(cè)定已由用藥前的正常值20%上升到50%-60%,臨床中毒癥狀亦有緩解,24-48小時(shí)的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開(kāi)始下降,2-4小時(shí)降至正常值的40%左右。6小時(shí)降至接近用藥前水平;颊吲R床中毒癥狀 在1.5-8小時(shí)(平均5小時(shí))又重現(xiàn)或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用, 用于解救多種有機(jī)磷酸酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲(chóng)、敵敵畏、樂(lè)果、甲氟磷(dimefox)丙胺氟磷(mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差;對(duì)氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑所抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。
 禁
 忌
 癥
對(duì)本藥過(guò)敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)有時(shí)可引起咽痛及腮腺腫大。
(2)注射過(guò)速可引起眩暈、視力模糊、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)緩,嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生陣攣性抽搐,甚至抑制呼吸,引起呼吸衰竭。
(3)毒副作用較氯磷定大,常出現(xiàn)碘反應(yīng)、惡心、嘔吐及喉刺激感。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射劑0.4g,0.5g;2ml:50mg,10ml:0.4g,20ml:0.5g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)應(yīng)用本品治療有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí),早期、足量、反復(fù)給藥效果較好。
(2)對(duì)中、重度中毒必須合并應(yīng)用阿托品
(3)忌與堿性藥物配伍。
(4)粉針劑較難溶解,如有結(jié)晶析出,可加溫至40-50℃,并振搖溶解后應(yīng)用。
(5)如變?yōu)辄S綠色或綠色即不可用。
(6)忌與堿性藥物配伍。
(7)半衰期約1.5-1.7小時(shí)。 
(8)溶解度及穩(wěn)定性較氯磷定小而差。
(9)靜注時(shí)以葡萄糖注射液10-20ml稀釋后緩慢注人。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開(kāi)發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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