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氯解磷定/Pyraloxime Methylehloride

 藥
 品
 名
 稱
氯解磷定
 英
 文
 藥
 名
Pyraloxime Methylehloride
 其
 他
 名
 稱
2-FMPOCL、2-PAM-Chloride、2-Pyridine Aldoxime Chloride、Chloride Pralidoxime、Combo Pen、DMD-4、PAM-C1、Protopam Chloride、Pyraloxime Methylchloride、氯化-1-甲-2-吡啶甲醛肟、氯化派姆、氯化吡啶甲肟、氯磷定、消磷定。
 藥
 理
 作
 用
本品系肟類化合物,為膽堿酯酶復(fù)活劑,毒性較低,療效較大,為有機(jī)磷中毒的解毒藥。有機(jī)磷農(nóng)藥的毒性作用,主要是抑制了膽堿酯酶的活性。本晶能恢復(fù)膽堿酯酶的活性從而達(dá)到解毒作用。其季銨基團(tuán)能與磷酰化膽堿酯酶中的磷;Y(jié)合,使膽堿酯酶恢復(fù)游離狀態(tài),而恢復(fù)其功能。本晶也可直接與游離的有機(jī)磷結(jié)合成無毒的磷;饬锥ǘ赡I排出,從而消除對膽堿酯酶的繼續(xù)毒害。對被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)活作用效果差。對慢性有機(jī)磷農(nóng)藥中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品在肝臟迅速代謝,大部由腎臟排出,半衰期不到1小時。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
臨床應(yīng)多次重復(fù)給藥。用于中、重度急性有機(jī)磷中毒的治療。為解除已聚積的乙酰膽堿所引起的中毒癥狀,必須與阿托品合用。
 禁
 忌
 癥
對本藥過敏者禁用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
肌注部位可有輕微酸痛,偶有頭昏、惡心、嘔吐,靜注過快或劑量過大可引起抽搐、昏迷、呼吸抑制?梢娦穆试隹、心電圖出現(xiàn)暫時性ST段電壓低和QT時間延長。
 制
 劑
 規(guī)
 格
注射劑2ml:0.25g,2ml:0.5g。
 注
 意
 事
 項
(1)力爭早期用藥。
(2)本品對體內(nèi)已積蓄的乙酰膽堿無直接對抗作用,嚴(yán)重中毒時應(yīng)首先靜注阿托品,患者若有呼吸抑制和水腫,應(yīng)同時給氧,繼即用本品。
(3)本品肟含量較解磷定高,故作用較后者強(qiáng)而快,肌注后1-2分鐘即顯效,常為解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時首選藥物。
(4)嚴(yán)重中毒時,應(yīng)先靜注,后再靜滴。
(5)除嚴(yán)重病例,一般總量不宜超過10g。
(6)本品對內(nèi)吸磷,雙硫磷中毒療效較好;對敵百蟲,敵敵畏中毒療效差;對慢性中毒、甲氟磷、樂果、丙氟磷中毒幾乎無效。
(7)對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏及甲拌磷中毒48-72小時后無效,可用硫酸阿托品解救。
(8)本品與堿性藥物配伍可失效,忌與堿性藥物配伍或同時注射。
(9)本品溶解度大、性能穩(wěn)定、毒性較低,可肌注。
(10)忌與嗎啡、氨茶堿、琥珀酰膽堿及利血平等同用。
(11)半衰期為l土0.5小時。
(12)靜脈注射需緩慢,劑量過大(約每公斤體重50-100mg)可能引起癲癇樣發(fā)作、昏迷、痙攣,應(yīng)嚴(yán)加注意。
(13)由于有機(jī)磷殺蟲劑主要在下消化道吸收,故口服中毒患者治療至少要維持48-72/小時。
(14)老年人及腎功能障礙者應(yīng)減量。
(15)本品析出結(jié)晶時,可微溫至37℃振搖溶解后使用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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