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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經系統(tǒng)藥物 > 正文:氟比洛芬的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

氟比洛芬

氟比洛芬副作用;別名:苯氟布洛芬、風平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben;氟比洛芬適應癥:1.本藥可用于風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊椎炎及神經痛,外傷與手術后所致的急性疼痛等。2.本藥滴眼劑可用于:(1)預防眼科手術摘除晶體后發(fā)生無晶體囊樣斑點狀水腫。(2)治療白內障及小梁成形氬氣激光手術后眼睛前段炎癥。(3)抑制手術中瞳孔收縮。3.臨床用于抑制內眼手術時的瞳孔縮小及術后抗炎。治療激光小梁成形術后的炎癥反應和其他眼前段組織的炎癥反應。對接觸鏡引發(fā)的巨乳頭性結膜炎、前葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫亦具有治療作用。;氟比洛芬藥理學作用:本藥是丙酸類非甾體類抗炎藥,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解熱作用。本藥抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬強,且毒性更低,是目前已知的丙酸類非甾體抗炎藥中作用最強的一種。本藥對血小板的粘著和聚集反應也有輕度的抑制作用,故有可能誘導出血。由于本藥有較好的耐受性,故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。前列腺素是眼內某些炎癥的介質,可致血-房水屏障破壞、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、眼壓升高,在眼部手術時引起與膽堿能作用無關的瞳孔縮小。臨床研究表明,本藥滴眼劑能抑制前列腺素,故可抑制白內障手術時的瞳孔縮小。本藥對眼內壓無明顯影響。
 分類名稱
一級分類:神經系統(tǒng)藥物 二級分類:解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Flurbiprofen
 藥品別名
苯氟布洛芬、風平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟聯(lián)苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben
 藥物劑型
1.片劑:50mg,100mg;2.注射劑(粉):50mg;3.滴眼劑:0.03%。
 藥理作用
本藥是丙酸類非甾體類抗炎藥,主要通過抑制前列腺素合成酶起作用,具有止痛、抗炎及解熱作用。本藥抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用分別為阿司匹林的250倍和50倍,比布洛芬強,且毒性更低,是目前已知的丙酸類非甾體抗炎藥中作用最強的一種。本藥對血小板的粘著和聚集反應也有輕度的抑制作用,故有可能誘導出血。由于本藥有較好的耐受性,故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。前列腺素是眼內某些炎癥的介質,可致血-房水屏障破壞、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、眼壓升高,在眼部手術時引起與膽堿能作用無關的瞳孔縮小。臨床研究表明,本藥滴眼劑能抑制前列腺素,故可抑制白內障手術時的瞳孔縮小。本藥對眼內壓無明顯影響。
 藥動學
本品口服易自胃腸道吸收。1~2h血藥濃度達最高峰,血漿t1/23~4h。與血漿蛋白結合率約99%。在體內通過肝臟代謝,主要以羥化物和結合物形式,從尿中排泄。局部點眼眼內通透性良好,無晶狀體眼中,玻璃體、脈絡膜、視網膜內的含藥量將增加。組織分布廣泛,少量透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障,并可進入乳汁。在肝臟中代謝,24h內以代謝物形式自尿中排泄,排泄率為35%~90%。原形和代謝產物由尿和糞便排出。年齡對半衰期無明顯影響。肝病患者的藥動學情況尚待進一步研究。健康受試者一次口服本品100mg,tmax1.67h,Cmax8.2mg/L,t1/24.21h,CL每分鐘1.23L,Vd7.23L。
 適應證
1.本藥可用于風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、強直性脊椎炎及神經痛,外傷與手術后所致的急性疼痛等。2.本藥滴眼劑可用于:(1)預防眼科手術摘除晶體后發(fā)生無晶體囊樣斑點狀水腫。(2)治療白內障及小梁成形氬氣激光手術后眼睛前段炎癥。(3)抑制手術中瞳孔收縮。3.臨床用于抑制內眼手術時的瞳孔縮小及術后抗炎。治療激光小梁成形術后的炎癥反應和其他眼前段組織的炎癥反應。對接觸鏡引發(fā)的巨乳頭性結膜炎、前葡萄膜炎和黃斑囊樣水腫亦具有治療作用。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.對其他非甾體抗炎藥過敏者;3.消化道潰瘍患者;4.配戴隱形眼鏡者(滴眼劑):因滴眼液的某些成分有被透鏡吸收的危險;5.活動性單純皰疹性角膜炎患者(滴眼劑)。
 注意事項
1.本藥與阿司匹林制劑及其他非類固醇類抗炎藥存在交叉過敏,對上述藥物過敏患者慎用。2.急性眼部感染疾病在局部使用抗炎藥物時,病情可能被掩蓋。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn3.本藥無抗菌作用,對于眼部感染的患者,應在使用抗感染藥物的同時,小心使用本藥。4.單純皰疹病毒性角膜炎病史者慎用。5.本藥可延緩傷口愈合。6.有出血傾向或服用其他可導致出血時間延長的藥物的患者要慎用。7.有哮喘史者、孕婦和哺乳期婦女、14歲以下兒童慎用。8.慎用:(1)支氣管痙攣者;(2)腎功能不全者;(3)因體液潴留和水腫導致高血壓和心臟疾病惡化者;(4)有肝功能損害史者;(5)有凝血功能障礙史者;(6)用藥前存在感染者;(7)14歲以下兒童;(8)孕婦和哺乳婦女。9.用藥期間應嚴密監(jiān)測腎功能。10.眼科手術應慎重使用。11.本藥無特效解毒藥。12.無抗菌作用,在抗感染的同時應謹慎使用。
 不良反應
1.常見消化不良、惡心、腹瀉、腹痛等胃腸道不良反應。15%的病例有肝臟氨基轉移酶增高,繼續(xù)用藥,可能發(fā)展,亦可保持不變或消失。2.中樞神經系統(tǒng)可見頭痛、視力模糊等。3.動物實驗中,使用本藥50~100mg/kg,用藥3個月,可引起腎乳頭壞死。對人類亦可能有此作用。4.應用直腸栓劑時耐受較好,但有局部刺激、不適、里急后重及腹瀉等反應。5.滴眼時可有輕度刺痛、燒灼感和(或)視覺紊亂。因系影響血小板凝聚而延長出血時間,有眼科手術應用本藥后眼內出血傾向增加的報道。6.其他包括尿路感染樣癥狀、皮炎等。7.全身不良反應較輕,一般易于耐受。主要為胃腸道反應。其他偶有皮疹、白細胞減少、血小板減少、腎功能損害及久用后誘發(fā)消化道潰瘍。
 用法用量
1.口服給藥:每天150~200mg,分3-4次用。病情嚴重或急性惡化期,劑量可增至每天300mg,分3次服用。2.靜脈注射:每次50mg,每4~6小時1次。3.點眼:0.03%溶液,用于抑制內眼手術時瞳孔縮小。(1)術前2h開始滴眼,每0.5小時點1滴,共4次;(2)一般抗炎及術后抗炎:每4小時1滴點眼,維持2~3周;(3)激光小梁成形術后:每4小時滴入結膜囊,療程1周,其他手術用2~3周。
 藥物相應作用
1.本藥與醋硝香豆素、雙香豆素、苯丙香豆素、依替貝肽、低分子肝素、茴茚二酮、苯茚二酮、華法林等合用,引起出血的危險性增加。2.本藥與阿侖膦酸鈉合用時應慎重,因兩者都可引起胃腸道刺激癥狀。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn3.與鈣通道阻滯藥合用時,發(fā)生胃腸道出血的危險性增加。4.野甘菊可增加本藥不良反應的發(fā)生率,尤其是胃腸道損害和腎損害,因為野甘菊也有抑制前列腺素的作用。5.與酮洛酸合用時,胃腸道的刺激作用增加,嚴重時可出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔。應禁止合用。6.與鋰劑合用時,鋰的清除率降低,鋰劑中毒的危險性增加。7.與甲氨蝶呤合用時,甲氨蝶呤的清除率降低,中毒的危險性增加,可出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少、貧血、中毒性腎損害等不良反應。8.與環(huán)孢素合用時,后者的毒性增加,可能出現(xiàn)腎功能損害、膽汁淤積、感覺異常等反應,作用機制(尚不明確)9.左氧氟沙星、氧氟沙星與本藥合用,可使癲癇發(fā)生的危險性增加?赡艿臋C制是抑制了γ-氨基丁酸,導致了中樞神經系統(tǒng)興奮。10.本藥與阿司匹林合用時,本藥的血清濃度降低約50%,故兩者不宜合用。11.本藥可抑制磺脲類藥的代謝,使發(fā)生低血糖的危險性增加。12.本藥可降低β-腎上腺受體阻滯藥的降壓作用。13.因本藥可減少腎前列腺素的生成,故與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用時,利尿藥的利尿和降壓作用降低。14.與保鉀利尿藥合用時,利尿作用降低,并可能出現(xiàn)高鉀血癥或中毒性腎損害。15.血管緊張素轉換酶抑制藥與本藥合用時,前者的降壓作用和促尿鈉排泄的作用降低。16.本藥與免疫抑制藥合用時,可能引起急性腎衰竭,作用機制(尚不明確)。17.有研究指出,服用本藥后再使用乙酰唑胺,本藥可使乙酰唑胺的血漿蛋白結合率增高,但無統(tǒng)計學意義。本藥還可使乙酰唑胺的穩(wěn)態(tài)分布容積輕度增加(有統(tǒng)計學意義),但對乙酰唑胺的清除率、半衰期或曲線下面積沒有顯著影響。因此對于接受乙酰唑胺治療的患者,本藥比阿司匹林更安全。18.與雷尼替丁合用時,本藥的曲線下面積可增加5%,但這種增加沒有統(tǒng)計學意義。19.本藥與西咪替丁無特殊的相互作用。20.有試驗證明,本藥(滴眼液)不會干擾噻嗎洛爾或阿拉可樂定的降眼壓作用。21.食物可使本藥吸收和達峰時間延遲,但并不影響本藥的利用度。
 專家點評
本品為丙酸非甾體抗炎藥。具有止痛、抗炎及解熱作用。其消炎作用為阿司匹林250倍,鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林50倍。本品毒性低,有較好耐受性。故對阿司匹林無效或不能耐受者可選用本藥。前列腺素是眼內某些炎癥介質,可致血-房水屏障破壞,使血管擴張,血管通透性增加,白細胞趨化,眼壓升高,在內眼手術時引起與膽堿能作用無關的瞳孔縮小。本品可抑制白內障手術時的瞳孔縮小,而對眼壓無明顯影響。醫(yī)學全/在線bhskgw.cn臨床研究表明,本品用于類風濕性關節(jié)炎、神經痛等療效與吡咯芬相似,而比布洛芬強。
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