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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:奧沙拉秦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

奧沙拉秦

奧沙拉秦副作用;別名:奧柳氨、奧柳氮、奧柳氮鈉、奧沙拉秦鈉、暢美、地泊坦、偶氮雙羥苯酸鈉鹽、帕斯坦、Azodisal、Dipentum、DisodiumAzobis、Olsalazine Sodium、Olsalazinum、Sodium Olsalazine;奧沙拉秦適應(yīng)癥:用于輕至中度急、慢性潰瘍性結(jié)腸炎。;奧沙拉秦藥理學(xué)作用:本藥由一個(gè)偶氮鍵連接2分子的5-氨基水楊酸構(gòu)成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結(jié)腸炎,但5-氨基水楊酸口服后在小腸即被吸收,乙;箅S尿排出,不能到達(dá)結(jié)腸。但本藥在胃及小腸中既不被吸收也不被分解,到達(dá)結(jié)腸后偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂,分解為2分子的5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥黏膜,可抑制前列腺素和炎癥介質(zhì)白三烯的生成、降低腸壁細(xì)胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:其他 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Olsalazine
 藥品別名
奧柳氨、奧柳氮、奧柳氮鈉、奧沙拉秦鈉、暢美、地泊坦、偶氮雙羥苯酸鈉鹽、帕斯坦、Azodisal、Dipentum、DisodiumAzobis、Olsalazine Sodium、Olsalazinum、Sodium Olsalazine
 藥物劑型
奧沙拉秦鈉膠囊:250mg。貯法:密封,干燥處室溫保存。
 藥理作用
本藥由一個(gè)偶氮鍵連接2分子的5-氨基水楊酸構(gòu)成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結(jié)腸炎,但5-氨基水楊酸口服后在小腸即被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達(dá)結(jié)腸。但本藥在胃及小腸中既不被吸收也不被分解,到達(dá)結(jié)腸后偶氮鍵在細(xì)菌作用下斷裂,分解為2分子的5-氨基水楊酸并作用于結(jié)腸炎癥黏膜,可抑制前列腺素和炎癥介質(zhì)白三烯的生成、降低腸壁細(xì)胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后幾乎全部到達(dá)結(jié)腸,全身吸收少,5-氨基水楊酸局部結(jié)腸濃度比血清濃度高1000倍?诜舅15mg/kg后1~2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值(2~4mg/L,表觀分布容積(Vd)約為6L,蛋白結(jié)合率為99%,本藥及其代謝物主要通過(guò)尿及糞便排出體外,24小時(shí)后仍有少量殘留于血液中。半衰期為0.9小時(shí)。
 適應(yīng)證
用于輕至中度急、慢性潰瘍性結(jié)腸炎。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 禁忌證
1.對(duì)本藥及水楊酸過(guò)敏者。2.嚴(yán)重腎功能損害者。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏 對(duì)水楊酸偶氮磺胺吡啶過(guò)敏有可能對(duì)本藥過(guò)敏。2.慎用 (1)有嚴(yán)重過(guò)敏性哮喘支氣管哮喘病史者。(2)嚴(yán)重肝臟疾病患者。(3)腎臟疾病患者。(4)有胃腸道反應(yīng)者。3.藥物對(duì)妊娠的影響 孕婦用藥安全性尚不明確,應(yīng)慎用。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn4.藥物對(duì)哺乳的影響 尚無(wú)哺乳期婦女用藥安全性資料,故用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。5.本藥應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用,如發(fā)現(xiàn)漏服可立即補(bǔ)服,但不能同時(shí)服用兩倍劑量的藥物。
 不良反應(yīng)
常見(jiàn)腹瀉,可有頭痛、頭暈、失眠、短暫性焦慮、惡心、嘔吐、上腹不適、腹部痙攣、皮疹、關(guān)節(jié)痛及白細(xì)胞減少等。
 用法用量
1.成人口服給藥 初始劑量:1天1000mg,分次給藥,以后逐漸加量至1天3000mg,分3~4次給藥;維持劑量:每次500mg,2次/d。2.兒童口服給藥 初始劑量:1天20~40mg/kg;維持劑量:1天15~30mg/kg。
 藥物相應(yīng)作用
1.在接種水痘疫苗后6周之內(nèi)使用本藥,雷諾綜合征的發(fā)生率增加,故在6周之內(nèi)應(yīng)盡量避免使用本藥。2.與阿侖膦酸鈉合用,胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率增加,如合用兩藥時(shí)胃腸道疼痛不可耐受應(yīng)減少本藥劑量或停藥。3.與巰基嘌呤合用,可抑制巰嘌呤甲基轉(zhuǎn)移酶使6-巰基嘌呤清除減少而在體內(nèi)蓄積,增加骨髓抑制的發(fā)生率,合用時(shí)應(yīng)進(jìn)行骨髓抑制的監(jiān)測(cè)(尤其是白細(xì)胞減少的患者)。4.與低分子肝素或肝素類藥物(如華法林、達(dá)那帕特)合用,可降低血小板功能、增加凝血酶原時(shí)間,引起出血(如胃腸道出血、中樞神經(jīng)麻醉出血和血腫),故應(yīng)盡量避免合用,如不可避免應(yīng)密切觀察患者可能的出血征象。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn食物可使本藥在腸道中停留的時(shí)間延長(zhǎng)。
 專家點(diǎn)評(píng)
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