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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:美沙拉嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

美沙拉嗪

美沙拉嗪副作用;別名:5-氨基水楊酸、艾迪莎、氨水楊酸、美沙拉秦、頗得斯安、5-氨基水楊醇、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Fisalamine、Mesalamine、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa;美沙拉嗪適應(yīng)癥:1.用于治療潰瘍性結(jié)腸炎(治療急性發(fā)作、預(yù)防復(fù)發(fā)),特別適用于對柳氮磺吡啶不能耐受者的緩解維持。2.還可用于克羅恩病(Crohn病)的急性發(fā)作。;美沙拉嗪藥理學(xué)作用:本藥為抗?jié)兯帲ㄟ^作用于腸道炎癥黏膜,抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對腸道壁炎癥起顯著的消炎作用,對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗(yàn)表明本藥對維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效,但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng),如骨髓抑制和男性不育。
 分類名稱
一級分類:消化系統(tǒng)藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Mesalazine
 藥品別名
5-氨基水楊酸、艾迪莎、氨水楊酸、美沙拉秦、頗得斯安、5-氨基水楊醇、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Fisalamine、Mesalamine、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa
 藥物劑型
1.緩釋片:500mg。2.片劑:250mg,400mg,500mg。3.栓劑:1g。
 藥理作用
本藥為抗?jié)兯,通過作用于腸道炎癥黏膜,抑制引起炎癥的前列腺素的合成和炎性介質(zhì)白三烯的形成,從而對腸道壁炎癥起顯著的消炎作用,對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效果尤佳。試驗(yàn)表明本藥對維持潰瘍性結(jié)腸炎的緩解與柳氮磺吡啶同樣有效,但不發(fā)生后者通常引起的不良反應(yīng),如骨髓抑制和男性不育。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為阿司匹林,乙酸水楊酸一部分被腸道內(nèi)細(xì)菌分解,從糞便中排出。另一部分由腸黏膜吸收,約40%與血漿蛋白結(jié)合,在體內(nèi)代謝生成乙;,此乙酰化物約80%與血漿蛋白結(jié)合,從尿中排出,半衰期為5~10h,很少透過胎盤和進(jìn)入乳汁。本藥緩釋片由乙基纖維素包衣的美沙拉嗪微顆粒(直徑為0.7~1mm)組成。在胃中開始崩解,微顆粒通過幽門進(jìn)入小腸,無需胃排空,無藥物大量傾釋現(xiàn)象,無血藥峰濃度,在胃中殘留時(shí)間短,服藥后20min內(nèi)血中即可測出美沙拉嗪。在腸道內(nèi)(自十二指腸至結(jié)腸)以常速持續(xù)均勻地釋放美沙拉嗪。在腸道傳遞時(shí)間的降低對美沙拉嗪的釋放影響極小,且吸收相對沒有改變,不受腸內(nèi)菌群的影響。口服本藥約50%在小腸內(nèi)釋放,50%在大腸內(nèi)釋放。緩釋片還可防止美沙拉嗪在近端小腸被過早吸收,從而保證它在遠(yuǎn)端小腸具有較高的生物利用度。因美沙拉嗪在整個(gè)腸道的均勻釋放,故可安全、有效地治療慢性腸道炎癥性疾病。本藥栓劑由緩釋微囊組成,可直接到達(dá)作用部位,緩慢釋放,局部濃度高,栓劑形成與生理結(jié)構(gòu)吻合,可有效的治療潰瘍性結(jié)腸炎。
 適應(yīng)證
1.用于治療潰瘍性結(jié)腸炎(治療急性發(fā)作、預(yù)防復(fù)發(fā)),特別適用于對柳氮磺吡啶不能耐受者的緩解維持。2.還可用于克羅恩病(Crohn病)的急性發(fā)作。
 禁忌證
1.對水楊酸類藥物或本藥中任何成分過敏者。2.消化性潰瘍病活動(dòng)期。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn3.有出血傾向者。4.嚴(yán)重的腎功能衰竭。5.哺乳期婦女。6.2歲以下兒童。7.有亞硫酸鹽過敏史的患者,禁用美沙拉嗪直腸懸液。
 注意事項(xiàng)
慎用:1.肝、腎功能不全者。2.血尿素氮升高或蛋白尿患者。3.老年人慎用,并限于腎功能正常者。4.既往曾有氮磺吡啶不良反應(yīng)病史者。5.幽門梗阻者。6.凝血機(jī)制異常者。
 不良反應(yīng)
本藥的不良反應(yīng)與柳氮磺吡啶類似,但發(fā)生率和嚴(yán)重程度明顯減少,適用于對柳氮磺吡啶不能耐受的患者。1.過敏反應(yīng):可出現(xiàn)不依賴劑量的過敏反應(yīng),如皮疹、藥物熱、支氣管痙攣、紅斑狼瘡樣綜合征等。2.心血管系統(tǒng):有報(bào)道患者同時(shí)服用本藥和柳氮磺吡啶時(shí)出現(xiàn)胸痛和心電圖改變,單獨(dú)服用柳氮磺吡啶時(shí)癥狀消失,再次合用時(shí)心臟癥狀又出現(xiàn)。提示本藥可能對心肌有影響。3.神經(jīng)系統(tǒng):神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)發(fā)生很少。個(gè)別患者可出現(xiàn)頭暈、頭痛、定向力障礙。有個(gè)案報(bào)道用藥后出現(xiàn)記憶力減退和精神集中障礙、下肢麻木等,停藥2周后癥狀消失。4.消化系統(tǒng):可發(fā)生腹瀉、惡心、嘔吐、口干、便秘、輕微胃腸不適等,個(gè)別患者可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn也有報(bào)道可引起胰腺炎,這可能是由于本藥制劑的生物利用度增高,體內(nèi)血藥濃度升高所致。5.泌尿系統(tǒng):個(gè)別患者可出現(xiàn)血漿尿素氮升高。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有腎臟毒性。6.其他:可出現(xiàn)關(guān)節(jié)炎、瘙癢、關(guān)節(jié)痛、痙攣性肌痛等。
 用法用量
1.口服給藥:(1)潰瘍性結(jié)腸炎(急性發(fā)作):每次1g,每天4次。(2)潰瘍性結(jié)腸炎(維持治療):每次0.5g,每天3次。(3)克羅恩(Crohn)。好看1g,每天4次。2.直腸給藥:每次1粒栓劑,每天1~2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與華法林合用時(shí)可增加華法林的作用,其確切機(jī)制不明,可能為本藥抑制華法林的吸收。2.本藥可增加磺酰脲類口服降糖藥的降糖作用。3.本藥可能增加糖皮質(zhì)激素對胃的潛在不良反應(yīng)在。4.本藥與含阿司匹林的藥物合用時(shí),可增加胃腸道的不良反應(yīng)在。聯(lián)用時(shí)應(yīng)注意胃腸道癥狀(如嘔吐、腹痛、消化不良等)的發(fā)生,必要時(shí)可減少本藥的用量或停藥。5.本藥與氰鈷胺片劑(維生素B12片)同時(shí)服用時(shí),將影響氰鈷胺片的吸收。6.本藥與低分子肝素合用時(shí)因減弱血小板的功能,減少凝結(jié)作用,故可增加出血的危險(xiǎn)。7.由于本藥在腸道內(nèi)釋放,故不能與降低腸道pH值的藥物聯(lián)用。8.食物可抑制本藥吸收。9.接種水痘疫苗后的6個(gè)星期之內(nèi)不得使用本藥。
 專家點(diǎn)評
本品對潰瘍性結(jié)腸炎患者的維持緩解癥狀明顯高于柳氮磺吡啶,毒性較柳氮磺吡啶低,不良反應(yīng)相應(yīng)較少。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn因此當(dāng)服用柳氮磺吡啶出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí),改用本品口服為最佳選擇。
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