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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類：HMG輔酶A還原酶抑制劑 | |
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| 本品為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶選擇性抑制劑，通過抑制HMG-CoA還原酶和膽固醇在肝臟的生物合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，并能通過增加肝細胞表面低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)目而增加低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的攝取和分解代謝。同時本品能減少LDL-C的生成和其顆粒數(shù)。 | |
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| 口服吸收迅速，吸收程度與劑量成比例。1～2h達血漿峰濃度。本品的絕對生物利用度約為12%。血漿蛋白結合率為98%。本品在體內(nèi)代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物以及各種β-氧化產(chǎn)物，鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性的大約70%來源于阿托伐他汀的活性代謝產(chǎn)物。本品主要經(jīng)膽汁排泄，平均血漿消除半衰期為14h，因活性代謝產(chǎn)物的作用，本品對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約為20～30h。本品98%隨糞便排泄，不到2%隨尿液排泄。本品具有胃腸黏膜清除和肝臟首關作用。 | |
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| 本品用于雜合子家族性或非家族原發(fā)性高膽固醇血癥；純合子高膽固醇血癥；混合型高脂血癥。 | |
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| 1．活動性肝病或原因不明的轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高患者禁用。2．對本品過敏的患者禁用。3．孕婦和哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1．過量飲酒患者慎用。有肝臟病史患者慎用。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn2．本品可在一日任何時間單劑量服用，進食或非進食時均可。3．腎功能不全患者，不必調(diào)整本品劑量。4．70歲以上的老人使用本品推薦劑量療效及安全性與普通人群沒有區(qū)別。5．使用本品治療前及治療6～12周或增加藥物劑量后應定期測定肝功能。6．使用本品前，應通過適當飲食、運動和減輕肥胖的體重等方法控制高膽固醇血癥，并治療其他原發(fā)疾病。7．一旦發(fā)生過量，應予以對癥及相應的支持療法，血液透析不能顯著增加其清除。開始治療和/或增加劑量后2～4周應監(jiān)測血脂水平，并據(jù)此對劑量進行相應的調(diào)整。8．患者有不明原因的肌痛、肌肉觸痛或無力，并伴有全身不適或發(fā)熱時，或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明顯升高，應考慮肌病的可能性。如為肌病，應停止本品的治療。9．20～25℃保存。 | |
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| 本品耐受性好，不良反應多為輕度和一過性，最常見的不良反應是便秘、腹脹、消化不良和腹痛。丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高(0.7%)，發(fā)生在用藥16周內(nèi)。其他不良反應包括以下幾方面。l．全身：感染、頭痛、流感癥狀、腹痛、背痛、胸痛、面部水腫、發(fā)燒、頸強直、不適、光敏反應、全身水腫、過敏反應、無力。2．消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、消化不良、腹脹、惡心、胃腸炎、肝功異常、結腸炎、嘔吐、胃炎、口干、直腸出血、食管炎、噯氣、舌炎、口腔潰瘍形成、食欲減退、食欲增加、口腔炎、膽區(qū)疼痛、唇炎、十二指腸潰瘍、吞咽困難、腸炎、黑便、牙齦出血、胃潰瘍、里急后重、潰瘍性口炎、肝炎、胰腺炎、膽汁淤積性黃疸。3．呼吸系統(tǒng)：鼻竇炎、咽炎、支氣管炎、鼻炎、肺炎、呼吸困難、哮喘、鼻衄。4．神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、頭暈、感覺異常、嗜睡、健忘、異常做夢、性欲降低、情緒不穩(wěn)、共濟失調(diào)、周圍神經(jīng)炎、斜頸、面神經(jīng)麻痹、運動機能亢進、抑郁、甲狀腺功能亢進、張力過高。5．泌尿生殖系統(tǒng)：泌尿道感染、尿頻、膀胱炎、血尿、陽痿、排尿困難、腎結石、夜尿癥、附睪炎、乳房纖維化、陰道出血、蛋白尿、乳房增大、子宮出血、腎炎、尿失禁、尿潴留、尿急、異常射精。醫(yī).學全在線bhskgw.cn6．心血管系統(tǒng)：心悸、血管擴張、暈厥、偏頭痛、體位性低血壓、靜脈炎、心律失常、心絞痛、高血壓。7．血液淋巴系統(tǒng)：淤斑、貧血、淋巴結病、血小板減少。8．皮膚：藥疹、瘙癢、接觸性皮炎、脫發(fā)、皮膚干燥、出汗、痤瘡、蕁麻疹、濕疹、脂溢性皮炎、皮膚潰瘍。9．骨骼肌肉系統(tǒng)：關節(jié)痛、肌痛、關節(jié)炎、腿痛性痙攣、滑囊炎、腱鞘炎、肌無力、腱攣縮、肌炎。10．特異感覺：弱視、耳鳴、眼干、屈光障礙、眼內(nèi)出血、耳聾、青光眼、嗅覺異常、味覺喪失、味覺顛倒。11．代謝營養(yǎng)疾�。和庵苄运[、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、痛風、體重增加、低血糖。 | |
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| 口服，起始劑量為每次10mg，每日1次。劑量范圍為每日10～80mg。 | |
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| 1．本品與環(huán)孢素、煙酸、紅霉素、吡咯類抗真菌藥伊曲康唑、抗抑郁藥奈法唑酮、抗病毒藥利托那韋合用，增加發(fā)生肌病的危險。2．本品與含有炔諾酮和炔雌醇的口服避孕藥合用時，能分別使炔諾酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%。3．與紅霉素合用時，本品血漿濃度約增高40%。4．本品與地高辛合用時，多次給藥后，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度增加約20%，應對地高辛濃度進行監(jiān)測。5．與考來烯胺合用時，本品的血漿濃度降低約25%，但降低LDL-C效果較單用本品或考來替泊的效果好。6．與含有氫氧化鎂和氫氧化鋁抗酸藥混合使用時，本品以及其活性代謝物的血藥濃度下降約35%，但其降低血清LDL-C水平的作用未受影響。7．泰利霉素與HMG-CoA抑制劑合用增加肌病危險，禁止阿托伐他汀與秦利霉素合用。8．沙奎那韋可能競爭性抑制阿托伐他汀的代謝，增加其生物利用度，從而升高肌病和橫紋肌溶解癥的風險。9．依澤替米貝與阿托伐他汀合用具有協(xié)同作用。但可見頭痛、乏力、惡心、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘、肌痛等不良反應，聯(lián)用前應進行肝功能測定，聯(lián)用后需進行肝功能監(jiān)測。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn | |
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