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一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:茶堿類藥 | |
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片劑:(1)200mg;(2)300mg;(3)400mg。膠囊:200mg。貯法:密閉干燥處貯存。注射液:10ml:100mg。大輸液:100ml:300mg。散劑:200mg。氯化鈉注射液:100ml(多索茶堿300mg與氯化鈉900mg)。葡萄糖注射液:(1)100ml(多索茶堿300mg與葡萄糖5g)。(2)250ml(多索茶堿300mg與葡萄糖12.5g)。 | |
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本藥是甲基黃嘌呤的衍生物,為支氣管擴張藥,可通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶發(fā)揮松弛支氣管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支氣管平滑肌痙攣的作用較氨茶堿強10~15倍,并具有茶堿所沒有的鎮(zhèn)咳作用。本藥無腺苷受體阻斷作用,故與茶堿相比,較少引起中樞、胃腸道及心血管等肺外系統(tǒng)的不良反應,但大劑量給藥仍可引起血壓下降等。另外,體內外研究證實本藥還具有抑制血小板活化因子(PAF)誘導的支氣管收縮以及繼發(fā)的血栓素A2生成的作用。在大鼠體內研究中發(fā)現本藥可抑制PAF誘導的胸膜炎及滲出,還可抑制白三烯C4的生成。 | |
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本藥口服吸收迅速,口服片劑的生物利用度為62.6%。健康成人單次口服本藥片劑400mg后,1.18h達血藥濃度峰值1.75μg/ml;如為單次口服本藥膠囊400mg后,1.22h達血藥濃度峰值1.9μg/ml;慢性支氣管炎患者靜脈注射100mg(注射時間超過10min),6min后達血藥濃度峰值2.50μg/ml。本藥吸收后廣泛分布于各臟器及體液中,以肺組織中含量最高。總蛋白結合率為48%,超過90%的藥物在肝內代謝,主要代謝產物為β-羥乙基茶堿,代謝產物無活性。以原形及代謝產物的形式自尿中排出�?诜o藥的清除半衰期為7.27h;靜脈給藥的清除半衰期為1.83h,總清除率為683.6±197.81ml/min。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn | |
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用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。 | |
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1.對本藥或黃嘌呤衍生物類藥過敏者。2.急性心肌梗死患者。3.哺乳期婦女。 | |
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1.慎用:(1)胃、十二指腸潰瘍等消化性潰瘍患者。(2)慢性肺心病患者。(3)快速性心律失常(國外資料)、心臟供血不足等心臟病患者。(4)嚴重血氧供應不足者。(5)高血壓患者。(6)甲狀腺功能亢進患者。(7)肝病患者。(8)腎功能不全或合并感染的患者。(9)癲癇發(fā)作患者(國外資料)。2.藥物對老人的影響:老年患者對本藥清除率可能不同,用藥時應監(jiān)測血藥濃度,慎用。3.藥物對妊娠的影響:動物實驗研究表明,本藥對出生后發(fā)育無影響,但尚無足夠的人類臨床研究資料,孕婦應慎用。4.藥物對哺乳的影響:哺乳期婦女禁用。5.茶堿類藥物個體差異較大,應根據患者病情變化確定給藥劑量及方法。必要時應監(jiān)測血藥濃度(如在增大使用劑量時,應注意監(jiān)測血藥濃度,20μg/ml及以上濃度為中毒濃度。)。6.本藥不應與其他黃嘌呤類藥物同用,與麻黃素或其他腎上腺素類藥物同用時須慎用;與氟喹酮類藥物(如依諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時宜減量;建議用藥時避免飲用含咖啡因的飲料或食品。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn7.用藥時應避免濫用乙醇類制品。8.用藥過量可導致嚴重心律不齊及陣發(fā)性痙攣等,此表現為初期中毒癥狀,應暫停用藥,監(jiān)測血藥濃度,在上述中毒跡象和癥狀完全消失后仍可繼續(xù)使用。 | |
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少數患者服藥后有心悸、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿、納差、惡心、嘔吐、上腹不適或疼痛、頭痛、失眠、易怒等。國外不良反應參考:1.心血管系統(tǒng):與其他甲基黃嘌呤類藥物如茶堿相比,本藥致心率失常作用明顯較低。此外,有本藥導致心悸及心動過速的報道,尤其是大劑量或靜脈給藥時。2.中樞神經系統(tǒng):有極少數患者出現震顫和失眠;有靜脈給藥后發(fā)生輕度嗜睡的報道。3.胃腸道:罕見惡心、嘔吐、消化不良、胃灼熱感。4.皮膚:有靜脈滴注本藥引起皮膚潮紅和灼熱感的報道。 | |
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成人常規(guī)劑量:口服給藥:1.片劑:一次200~400mg,一日2次,餐前或餐后3h服用。2.膠囊:一次300~400mg,一日2次。靜脈注射:一次200mg,每12小時1次,以50%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射,時間應在20min以上,5~l0日為一療程。靜脈滴注:將本藥300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中,緩慢靜脈滴注,滴注時間不少于30min,一日1次,5~10日為一療程。其他疾病時劑量:合并高血壓、充血性心力衰竭、肺源性心臟病、甲狀腺功能亢進、肝臟疾病、腎功能減退的患者用藥時應減量。國外用法用量參考:成人常規(guī)劑量:口服給藥:1.支氣管哮喘:一次400mg,一日2~3次。2.慢性阻塞性肺疾病:一次400mg,一日2~3次。靜脈給藥:支氣管哮喘急性發(fā)作:單次靜脈給予100~200mg;或稀釋后給予一日3~5mg/kg。肝功能不全時劑量:肝功能不全的代謝能力降低,故應減量。其他疾病時劑量:肺源性心臟病患者存在心力衰竭時,本藥的清除率明顯下降,應根據患者的病情調節(jié)劑量。兒童常規(guī)劑量:口服給藥:一次200mg,一日2~3次;或一日12~18mg/kg。肝功能不全時劑量:參見成人。醫(yī).學全在線bhskgw.cn | |
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1.巴比妥類、大環(huán)內酯類藥(如紅霉素)藥物對本藥代謝的影響不明顯。2.食物可降低本藥的血藥濃度峰值,并延遲達峰時間。 | |
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