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一級(jí)分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:平喘藥物 三級(jí)分類:茶堿類藥 | |
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Theophylline Sodium Glycinate | |
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片劑:(1)330mg(內(nèi)含無水茶堿165mg);(2)300mg。膠囊:138mg(無水茶堿)。栓劑:800mg。氣霧劑:5%~10%。注射劑:400mg。 | |
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本藥為平喘藥,是水溶性茶堿衍生物,作用與氨茶堿相同。它可以松弛支氣管、腸道及膽道等多種平滑肌,抑制過敏介質(zhì)釋放,對(duì)支氣管黏膜的充血、水腫也有緩解作用;增加心排血量,擴(kuò)張腎臟入球和出球小動(dòng)脈,增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量,抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子,減少腎小管對(duì)鈉和水的重吸收,具有利尿作用;增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾病時(shí),改善膈肌收縮力,減輕呼吸肌的疲勞。此外,本藥還具有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管的作用。 | |
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口服吸收后分解為茶堿。成人口服本藥330mg,2h左右茶堿血藥濃度達(dá)峰值(15.62±0.64)μg/ml,5~6h后主要經(jīng)肝臟代謝,余經(jīng)尿排出。 | |
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1.適用于支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等可緩解喘息癥狀,與β受體激動(dòng)藥合用可提高療效。2.也可用于心源性哮喘。3.還可用于膽絞痛。 | |
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1.對(duì)本藥過敏者。2.活動(dòng)性消化性潰瘍患者。3.未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者。4.急性心肌梗死伴血壓顯著降低者。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn | |
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1.慎用:(1)新生兒。(2)55歲以上老年患者。(3)低氧血癥患者。(4)高血壓患者。(5)有消化性潰瘍病史的患者。2.藥物對(duì)兒童的影響:(1)新生兒血漿清除率可降低,致血藥濃度增加。(2)12歲以下兒童服用本藥的安全性、有效性尚不確定。3.藥物對(duì)老人的影響:老年人因血漿清除率降低,導(dǎo)致藥物潛在毒性增加。4.藥物對(duì)妊娠的影響:本藥能透過胎盤屏障,應(yīng)慎用。5.藥物對(duì)哺乳的影響:本藥能分泌入乳汁,應(yīng)慎用。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):(1)應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最佳的療效同時(shí)防止血藥濃度過高。(2)因茶堿制劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化,故應(yīng)對(duì)患者心率或節(jié)律的任何改變進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。7.本藥宜飯后服、與氫氧化鋁同服或用腸衣片,均可減輕其局部刺激作用。8.與其他茶堿緩釋制劑一樣,本藥不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。9.貯法:遮光,密封保存。 | |
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茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml時(shí),特別是在治療開始。早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等;當(dāng)血清濃度超過20μg/ml時(shí),可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常;當(dāng)血清濃度超過40μg/ml時(shí),可出現(xiàn)發(fā)熱、脫水、驚厥等反應(yīng),嚴(yán)重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn | |
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1.成人常規(guī)劑量:口服給藥:一次138mg(按無水茶堿計(jì)),一日3次,飯后服。直腸給藥:一次800mg,一日2次。噴霧吸入:5%~10%的溶液,一次2ml,每4小時(shí)1次。靜脈注射:一次400mg,緩慢注入,如能耐受,可逐漸增至一次800mg,一日3~4次。腎功能不全時(shí)劑量:在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。肝功能不全時(shí)劑量:同腎功能不全時(shí)劑量。其他疾病時(shí)劑量:使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者,用法用量同腎功能不全時(shí)劑量。2.兒童常規(guī)劑量:口服給藥:飯后服,具體如下:1~6歲:一次60~120mg,一日3次。6~12歲:一次120~180mg,一日3次。 | |
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1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本藥合用,可增加本藥血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本藥肝臟清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。3.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加后者作用和毒性。4.與美西律合用,可降低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。5.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素,氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星及克林霉素、林可霉素、四環(huán)素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物合用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。6.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。7.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加,影響鋰鹽的作用。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn | |
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