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一級分類:抗生素 二級分類:抗寄生蟲藥 三級分類: | |
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夫納捷、弗來格、甲硝達唑、甲硝基羥乙唑、甲硝基羥乙唑、甲硝基乙唑、甲硝羥乙唑、咪唑呢、滅滴靈、滅滴唑、耐瑞、硝基羥乙唑、弗米格、Cont、Elyzol、Fladyl、Flagemona | |
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1.注射劑:50mg(10ml),100mg(20ml),500mg(100ml),500mg(250ml),1.25g(250ml);2.片劑:0.2g,0.25g,0.5g;3.葡萄糖注射劑:250ml(甲硝唑0.5g與葡萄糖12.5g);4.膠囊:0.2g;5.陰道泡騰片:0.2g;6.栓劑:0.5g,1g。7.霜劑(1%):10g。 | |
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甲硝唑為硝基咪唑衍生物。其作用機制為:(1)可能抑制細菌脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終導(dǎo)致細菌死亡。本藥對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用,而且它在人體中還原時生成的代謝物,也具有抗厭氧菌作用,其殺菌濃度稍高于抑菌濃度;(2)可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂;(3)此外,本藥還有強大的殺滅滴蟲的作用,但其作用機制未明。甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強大抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。此外,本藥對滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那龍線蟲等微生物也有強大作用。甲硝唑抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本藥耐藥。本品可明顯減輕酒渣鼻的丘疹及膿皰等炎性皮膚損害,其作用機制尚不清楚,可能與甲硝唑的殺菌、抗炎作用有關(guān),甲硝唑?qū)倏乖x劑和抗菌劑。 | |
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本藥口服或直腸給藥后吸收迅速而完全,口服給藥生物利用度達80%以上。分別口服250mg、500mg和2g,1~2h后達血藥濃度峰值,分別為6μg/ml、12μg/ml和40μg/ml。單次靜脈給藥500mg,血藥濃度峰值為20μg/ml。肛栓0.5g及1g直腸給藥后,8~10h達血藥濃度峰值,分別為5.1μg/ml及7.3μg/ml。本藥表觀分布容積為0.6~0.8L/kg。藥物吸收后可廣泛分布于各組織和體液中,且能透過血-腦脊液屏障,健康人腦脊液中的藥物濃度約為同期血藥濃度的43%。藥物在胎盤、唾液、乳汁、膽汁中濃度與同期血藥濃度相近,在肝膿腫膿液、肺、骨、精液、陰道分泌物中也可達有效殺菌濃度。本藥血清蛋白結(jié)合率低于20%,健康成人血清半衰期為7~8h。腎清除率為每分鐘10ml。腎功能減退者單次給藥后的藥動學(xué)不變,但肝功能減退者清除減慢,酒精性肝硬化患者血清半衰期可達18h(10~29h)。約60%~80%的藥物可隨尿液排出,其中約20%以原形藥排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)形式排出。另有10%藥物隨糞便排出,14%藥物從皮膚排出。血液透析可有效清除藥物及其代謝產(chǎn)物(血液透析患者血清半衰期約為2.6h),但腹膜透析不能清除本藥。 | |
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1.適用于治療各種厭氧菌感染,如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關(guān)節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染、假膜性腸炎、幽門螺桿菌相關(guān)胃炎或消化性潰瘍、牙周感染及細菌性陰道病(加德納菌陰道炎)等。2.可作為某些手術(shù)的預(yù)防用藥,如結(jié)腸、直腸擇期手術(shù)等。3.也可用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸腔阿米巴病等)。4.還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染、賈第蟲病等。5.用于酒渣鼻炎性病變和紅斑的外部治療。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn | |
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1.對本藥或其他咪唑類藥物有過敏史者。2.活動性中樞神經(jīng)疾病患者。3.血液病患者。4.孕婦、哺乳期婦女禁用。 | |
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1.慎用:肝功能障礙者。2.藥物對老人的影響:老年人應(yīng)用本藥時藥動學(xué)有所改變,因此需監(jiān)測血藥濃度。3.藥物對妊娠的影響:藥物可透過胎盤、迅速進入胎兒血循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔內(nèi)給藥對胎仔具毒性,而口服給藥并無毒性。本藥對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照研究,因此孕婦只有具明確指征時才宜選用本藥,但妊娠3個月內(nèi)不宜應(yīng)用。4.藥物對哺乳的影響:本藥在乳汁中的濃度與血藥濃度相似。動物試驗顯示本藥對幼鼠具致癌作用,故不推薦用于哺乳期婦女。若必須用藥,應(yīng)中斷哺乳,并在療程結(jié)束后24~48h方可重新哺乳。5.藥物對檢驗值或診斷的影響:本藥可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶(LDH)、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結(jié)果,使其值降至零。6.肝功能減退者本藥代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,長期用藥時應(yīng)做血藥濃度監(jiān)測;重復(fù)一個療程之前,應(yīng)做白細胞計數(shù)測定。7.避免接觸眼部;8.惡液質(zhì)患者慎用;9.使用抗凝劑治療的患者慎用;10.哺乳期婦女慎用。 | |
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1.胃腸道反應(yīng):為最常見的不良反應(yīng)。包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹部不適、腹部絞痛、食欲減退、味覺改變、口干、口腔金屬味等,一般不影響治療。2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):為最嚴(yán)重的不良反應(yīng)。表現(xiàn)為頭痛、眩暈、暈厥,高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變,后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些患者長程用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。3.過敏反應(yīng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、瘙癢、藥物熱等過敏癥狀。4.致癌、致突變動物實驗或體外測定中發(fā)現(xiàn)本藥具致腫瘤和致突變作用,但在人體中尚未證實。5.其他:用藥后偶可出現(xiàn)血栓性靜脈炎、可逆性粒細胞減少、陰道念珠菌感染、膀胱炎等,停藥后可自行恢復(fù)正常。 | |
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1.成人:(1)口服給藥:①厭氧菌感染:每次500mg,每天3次,療程7天或更長。每天最大劑量不能超過4g;②腸道感染:每次500mg,每天3次;③抗生素相關(guān)性腸炎:每次500mg,每天3~4次;④幽門螺桿菌相關(guān)性胃炎及消化性潰瘍:每次500mg,每天3次,并與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用,療程均為7~14天;⑤腸道阿米巴病:每次0.4~0.6g,每天3次,療程7天;⑥腸道外阿米巴病:每次0.6~0.8g,每天3次,療程20天;⑦賈第蟲。好看0.4g,每天3次,療程5~10天;。⑧麥地那龍線蟲病:每次0.2g,療程7天;⑨小袋蟲病:每次0.2g,每天2次,療程5天;⑩皮膚利什曼。好看0.2g,每天4次,療程10天,間隔10天后重復(fù)1個療程。11.滴蟲。好看0.2g,每天4次,療程7天;可同時使用栓劑;(2)靜脈滴注:厭氧菌感染,靜脈給藥首劑15mg/kg,繼以7.5mg/kg維持,每次最大劑量不超過1g,每8~12小時1次,靜脈滴注時間在1h以上。療程7天或更長;(3)陰道給藥:滴蟲病,使用栓劑,每晚0.5g置入陰道內(nèi),連用7~10天。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn或用甲硝唑陰道泡騰片,每晚1次,每次0.2g,置入陰道內(nèi),療程7~10天?赏瑫r口服給藥。2.兒童:(1)口服給藥:①阿米巴病:每天35~50mg/kg,分3次給藥,10天為1個療程;②賈第蟲。好刻15~25mg/kg,分3次給藥,連服10天;③麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲。簞┝客Z第蟲病;④厭氧菌感染:每天20~50mg/kg。(2)靜脈滴注:劑量同成人。3.對滴蟲病,成人每天3次,每次服200mg,同時每晚置200mg栓劑于陰道內(nèi),連用7~10天,須男女同治。4.治療毛囊蟲病、酒渣鼻等,口服200mg,一天2~3次,配合2%甲硝唑霜外用,每天3次,1個療程3周。霜劑:用藥前先清潔患處皮膚,然后在患處皮膚涂一薄層,輕輕揉勻,每天1次。 | |
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1.抗膽堿藥與甲硝唑聯(lián)用治療瘢痕性胃、十二指腸潰瘍,可提高療效。2.與西咪替丁等減弱肝微粒體酶活性的藥物同用可減緩藥物的清除,延長本藥的半衰期。3.與氯喹交替應(yīng)用,可治療阿米巴肝膿腫,但聯(lián)用時可出現(xiàn)急性肌張力障礙。4.薄荷腦可促進本藥經(jīng)皮膚滲透吸收。5.與苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物同用,可加速本藥排泄,使血藥濃度下降;但可使苯妥英的排泄減慢,血藥濃度升高。6.與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。7.本藥能加強華法林和其他口服抗凝藥的作用,引起凝血酶原時間延長。8.與糖皮質(zhì)激素同用,可加速甲硝唑從體內(nèi)排泄,使血藥濃度下降31%,聯(lián)用時需加大本藥劑量。9.甲氧氯普胺可減輕本藥的胃腸道癥狀。10.氫氧化鋁、考來烯胺可略降低本藥的胃腸吸收,使生物利用度降低14.5%。11.服藥期間如飲酒,可發(fā)生頭痛、面紅、嘔吐、腹痛等戒酒硫樣反應(yīng)。 | |
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1960年報道本品藥理試驗結(jié)果顯示抗滴蟲作用最強。繼而又發(fā)現(xiàn)對阿米巴原蟲也有較強作用,對腸內(nèi)外阿米巴病均有顯著的療效,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。在培養(yǎng)基中可將其在24h內(nèi)全部殺滅。至今本品在臨床仍為治療陰道滴蟲病的首選藥。20世紀(jì)70年代發(fā)現(xiàn)本品對大多數(shù)厭氧菌有強大的抗菌作用。臨床已常用于抗厭氧菌感染的預(yù)防和治療。本品口服吸收良好,毒性小,療效高,使用方便,適用范圍廣。治滴蟲1個療程可治愈90%,失敗病例重復(fù)治療,治療率仍可達90%以上,為抗滴蟲首選藥物。對阿米巴病各型均有效,殺滅腸內(nèi)各組織內(nèi)阿米巴滋養(yǎng)體,作用與依米丁相似,但毒性低,亦常為首選藥。重癥急癥阿米巴痢疾及阿米巴肝膿腫療程顯著優(yōu)于輕癥。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn對無癥狀帶包囊者療效較差。由于其抗厭氧菌的強大活力,WHO將之列為抗厭氧菌基本用藥。 | |