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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:高三尖杉酯堿的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

高三尖杉酯堿

高三尖杉酯堿副作用;別名:高粗榧堿、高哈林通堿、后哈莫林通堿、HHRT、Homoharringtoninum;高三尖杉酯堿適應(yīng)癥:適用于急性髓細胞白血病的誘導(dǎo)緩解及緩解后治療,對骨髓增生異常綜合征(MDS)、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥及惡性淋巴瘤等也有一定療效。;高三尖杉酯堿藥理學(xué)作用:本藥是從三尖杉屬植物中提出的具有抗癌作用的生物酯堿,使多聚核糖體解聚,抑制真核細胞蛋白質(zhì)的合成,也可抑制DNA的合成。從本藥對同步化KB(人類口腔表皮樣癌)細胞的研究顯示,本藥對G1、G2期細胞殺傷作用最強,對S期細胞作用較小。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗腫瘤植物藥 三級分類: 
 藥品英文名
Homoharringtonine
 藥品別名
高粗榧堿、高哈林通堿、后哈莫林通堿、HHRT、Homoharringtoninum
 藥物劑型
1.注射劑(粉):1mg,2mg;2.注射劑:1mg(1ml),2mg(2ml)。
 藥理作用
本藥是從三尖杉屬植物中提出的具有抗癌作用的生物酯堿,使多聚核糖體解聚,抑制真核細胞蛋白質(zhì)的合成,也可抑制DNA的合成。從本藥對同步化KB(人類口腔表皮樣癌)細胞的研究顯示,本藥對G1、G2期細胞殺傷作用最強,對S期細胞作用較小。
 藥動學(xué)
本藥肌內(nèi)注射或口服給藥吸收慢而不完全,靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高,腎、肝、肺、脾、心及胃腸內(nèi)次之,肌肉及腦組織內(nèi)最低。靜脈注射2h后,本藥在各組織的濃度迅速下降,而在骨髓的濃度下降較慢。半衰期α相為2.1min,β相為53.7min。在體內(nèi)代謝較為活躍,主要在肝內(nèi)進行,但其代謝物(尚不明確)主要經(jīng)腎臟及膽道排泄,少量經(jīng)糞便排泄,約1/3以藥物原形排出。給藥后24h內(nèi)約有50%排出體外,其中42.2%經(jīng)尿液、6.3%經(jīng)糞便排出。
 適應(yīng)證
適用于急性髓細胞白血病的誘導(dǎo)緩解及緩解后治療,對骨髓增生異常綜合征(MDS)、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥惡性淋巴瘤等也有一定療效。
 禁忌證
有嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者。
 注意事項
1.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女;(2)顯著骨髓抑制或血象呈嚴(yán)重粒細胞減少或血小板減少者;(3)有肝腎功能損害者;(4)有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石史者;(5)原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病者。2.藥物對老人的影響:老年患者選用本藥時需加強支持療法,并嚴(yán)密觀察各種不良反應(yīng)。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:血液及尿中尿酸濃度可增高。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:每周應(yīng)隨訪血常規(guī)、血小板計數(shù)1~2次,如血細胞在短期內(nèi)有急劇下降,則應(yīng)每天觀察血象;同時要監(jiān)測肝功能,包括血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等;還要注意心臟體征及心電圖。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn5.同HRT,不可靜脈推注。6.用藥前應(yīng)預(yù)防性給予止吐藥,如甲氧氯普胺、恩丹西酮等。
 不良反應(yīng)
1.造血系統(tǒng):本藥對骨髓各系造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系的抑制較重,紅細胞系次之,巨核細胞系較輕。2.心血管系統(tǒng):較常見的不良反應(yīng)有心律失常及心肌缺血;文獻報道當(dāng)使用本藥每次劑量大于3.0mg/m2時,部分患者于給藥后4h左右會出現(xiàn)血壓降低;本藥有慢性心肌毒性作用,因此,在靜脈滴注速度過快、長期持續(xù)或重復(fù)給藥或用于老年患者時,可產(chǎn)生急性心肌毒性。上述各項心臟毒性,除十分嚴(yán)重者,一般多于停藥后消失。動物實驗表明,本藥大劑量靜脈注射可明顯減少冠狀動脈的血流量。3.消化系統(tǒng):常見的不良反應(yīng)為厭食、惡心、嘔吐、口干等,少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。4.皮膚毛發(fā)反應(yīng):個別患者可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。5.其他:少數(shù)患者有藥物熱,停用本藥后即消失。曾有疑為嚴(yán)重過敏性休克的個案報道。
 用法用量
1.成人:靜脈滴注:每天1~4mg,臨用時加入到5%葡萄糖液250~500ml中搖勻,滴注時間應(yīng)在3h以上。如血細胞無急劇下降,可連續(xù)滴注40~60天;蛎刻1~4mg,4~6天為1個療程,間歇1~2周重復(fù)用藥。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn也有每天4~6mg,治療急性髓細胞白血病的用法。肌內(nèi)注射:每天1~2周重復(fù)用藥。也有每天2mg,14~21天為1個療程,間歇4~6周重復(fù)用藥,治療骨髓增殖性疾病的用法。2.兒童:靜脈滴注:每天0.08~0.1mg/kg,40~60天為1個療程;或采用間歇給藥法,每天0.1~0.15mg/kg,5~10天為1個療程,停藥1~2周再重復(fù)用藥。肌內(nèi)注射:治療骨髓增殖性疾病,按0.04mg/kg給藥,療程同成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與阿糖胞苷、α-干擾素合用,在體外顯示可協(xié)同抑制慢性粒細胞白血病慢性期的白血病細胞生長。2.本藥與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥合用可加重毒性,故合用時應(yīng)調(diào)整本藥的劑量及療程。與蒽醌類抗癌藥合用,可增加心臟毒性。應(yīng)避免在已反復(fù)使用阿霉素或柔紅霉素等蒽醌類治療的患者中使用本藥。
 專家點評
國內(nèi)報道,單用三尖杉堿治療白血病438例,有效率為74.2%,單用高三尖杉酯堿治療各類白血病63例,有效率76.2%;與其他抗癌藥合用可提高療效,如聯(lián)合應(yīng)用長春新堿、阿糖胞苷、潑尼松(HVAP方案),可使非急性淋巴性白血病緩解率達80%~90%;鞘內(nèi)注射對粒細胞性腦膜白血病也有很好的療效,完全緩解可達50%以上。另一報道,以大量三尖杉堿每天8mg/m2聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)劑量的阿糖胞苷,治療急性淋巴細胞白血病20例。結(jié)果完全緩解15例,部分緩解2例,緩解率為75%,總有效率為85%。某醫(yī)院應(yīng)用三尖杉堿加阿糖胞苷聯(lián)合治療方案,治療慢性粒細胞白血病38例。結(jié)果完全緩解16例,部分緩解15例,總緩解率為81.6%,慢性期有效率為93.1%。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn
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