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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:聯(lián)磺甲氧芐啶的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

聯(lián)磺甲氧芐啶

聯(lián)磺甲氧芐啶副作用;別名:;聯(lián)磺甲氧芐啶適應癥:主要用于對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性中耳炎等。;聯(lián)磺甲氧芐啶藥理學作用:
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:磺胺類 三級分類: 
 藥品英文名
Sulfamethoxazole Sulfadiazine and trimethoprim
 藥品別名
 藥物劑型
片劑:每片含磺胺甲噁唑200mg,磺胺嘧啶200mg,甲氧芐啶80mg。
 藥理作用
 藥動學
本品口服后自胃腸道吸收,廣泛分布于全身組織和體液。易透過血腦屏障和胎盤屏障。本品主要經(jīng)腎代謝。
 適應證
主要用于對本品敏感的細菌所致的尿路感染、腸道感染、成人慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性中耳炎等。
 禁忌證
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.由于本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。
 注意事項
1.老年患者應用磺胺藥時發(fā)生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。2.由于磺胺類藥物可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及兩個月以下嬰兒的應用屬禁忌。3.磺胺類藥物可穿過血-胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。4.磺胺類藥物可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響;磺胺類藥物在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應用本品。5.磺胺血藥濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發(fā)生率增高,毒性增強。過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔吐、頭暈、頭痛嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。6.有肝功能損害患者宜避免磺胺類藥物的全身應用,腎功能減退患者不宜應用本品。7.(1)交叉過敏反應。對一種磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺類藥物也可能過敏。(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺類藥物亦可過敏。(3)用藥期間須注意:血常規(guī)檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。治療中定期尿液檢查(每2~3天查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。肝、腎功能檢查。(4)一次服用本品時應飲用足量水分。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn服用期間也應保持充足進水量,使成人尿量每天至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。(5)嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~15μg/ml)可有效。(6)不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程,以防蓄積中毒。(7)由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。(8)如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,后者并不干擾TMP的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸,如有骨髓抑制征象發(fā)生,應即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌注,一天1次,使用2天或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。
 不良反應
1.過敏反應較為常見?杀憩F(xiàn)為藥疹,嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥,偶可發(fā)生再生障礙性貧血;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺類藥物后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害?砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發(fā)生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感,一旦出現(xiàn)均需立即停藥。10.由于TMP對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應,可出現(xiàn)白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn一般白細胞及血小板減少系輕度。11.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、惡心等表現(xiàn)。
 用法用量
口服,成人常用量為一次2片,一天2次,首次劑量加倍。慢性支氣管炎急性發(fā)作療程至少10~14天;尿路感染療程7~10天;細菌性痢疾5~7天;急性中耳炎10天。
 藥物相應作用
1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸合用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應,因此當這些藥物與本品同時應用,或在應用本品之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.與骨髓抑制藥合用可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應。如白細胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同用時,應嚴密觀察可能發(fā)生的毒性反應。5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機會。6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的不良反應。7.與肝毒性藥物合用時,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監(jiān)測肝功能。8.與光敏藥物合用時,可能發(fā)生光敏作用相加。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。12.磺吡酮(Sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對本品的血藥濃度宜進行監(jiān)測,有助于劑量的調整,保證安全用藥。13.本品可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。14.本品與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。15.利福平與本品合用時,可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。16.不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。17.不宜與氨苯砜合用,因氨苯砜與本品中的TMP合用兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。醫(yī)學.全在線bhskgw.cn18.避免與青霉素類藥物合用,因為本品有可能干擾此類藥物的殺菌作用。
 專家點評
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