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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：烷化劑 三級分類： | |
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| L-苯丙氨酸氮芥、苯丙氨酸氮芥、L-溶血瘤素、愛克蘭、馬爾法蘭、米爾法蘭、左旋苯丙氨酸氮芥、左旋溶肉瘤素、Phenylalanine Mustard、Alanine Nitrogen Mustard、Alkeran | |
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| 1.片劑：2mg；2.注射劑(粉)：20mg，40mg。 | |
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| 本藥為雙功能烷化劑，是細胞周期非特異性藥物。本藥化學結(jié)構(gòu)為左旋苯丙氨酸氮芥，作用機制與氮芥相似，即與DNA及RNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)及抑制蛋白質(zhì)的合成，其作用比美法侖強。耐藥機制為谷胱甘肽水平提高、藥物運轉(zhuǎn)緩慢、DNA修改增強。抑制谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶可使本藥的抗腫瘤作用增加。 | |
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| 口服吸收很不一致，個體差異較大。生物利用度在25%～80%之間，平均為56%。藥物吸收后，通過體液迅速分布，分布容積約為0.5L/kg，能快速分布于體內(nèi)各臟器，在肝、腎中濃度較高，腦脊液濃度不足血漿濃度的10%。初始約有吸收量的50%～60%與蛋白質(zhì)結(jié)合，12h后漸增為80%～90%。約30%不可逆地與血漿蛋白結(jié)合，主要與人血白蛋白結(jié)合，約20%與α-1-酸糖蛋白結(jié)合。藥物代謝呈二室模型，半衰期α相為6～10min，β相為40～120min。24h內(nèi)50%的藥物經(jīng)尿排出，其中以原形排出的不足15%，大部分為代謝產(chǎn)物。 | |
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| 1.血液系統(tǒng)：骨髓抑制最常見，是劑量限制性毒性�？梢姲准毎把“逑陆�，白細胞及血小板在給藥后2～3周降至最低值，停藥4～8周可恢復正常。長期應(yīng)用致癌的危險性明顯增加，特別是白血病或骨髓增生異常綜合征。使用本藥治療多發(fā)性骨髓瘤、巨球蛋白血癥及卵巢癌時，有發(fā)生急性白血病的報道。2.消化系統(tǒng)：多數(shù)患者在服藥后數(shù)小時有惡心、嘔吐及食欲減退等，大劑量時較明顯，嚴重者可持續(xù)2～4天。3.其他：(1)抑制性腺功能，可造成精子缺乏及閉經(jīng)(對性腺功能的影響與治療的劑量及時間有關(guān))。(2)長期給藥可發(fā)生嚴重的復發(fā)性脈管炎、肺纖維化及繼發(fā)性腫瘤。(3)偶見變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為蕁麻疹及皮疹。(4)可見脫發(fā)，偶有黏膜炎。 | |
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| 1.口服給藥：(1)多發(fā)性骨髓瘤：每天0.25mg/kg給藥，連用5天，每5～6周重復療程。(2)卵巢癌：每天0.2mg/kg給藥，連用5天，每4～5周重復。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn2.動脈灌注：一般每次20～40mg，視情況而定。 | |
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| 1.有報道與西咪替丁同服，本藥的生物利用度減少，這可能與西咪替丁升高胃液pH值有關(guān)。據(jù)推測雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁亦可能具有相同的作用。2.與丁硫堇(Buthionine Sulfoximine)合用，本藥的生物利用度及毒性增加。3.單用本藥沒有觀察到發(fā)生中毒性腎損害，單用環(huán)孢素引起的中毒性腎損害亦不嚴重，但本藥與環(huán)孢素同用，有出現(xiàn)腎衰竭的報道。4.用藥期間使用活疫苗，有被疫苗感染的風險。處于緩解期的白血病患者，在化療停止后至少間隔3個月再接種活疫苗。5.食物可顯著減少本藥的生物利用度。 | |
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| MEL是治療多發(fā)性骨髓瘤和原發(fā)性巨球蛋白血癥最有效的藥物，能口服、使用方便，耐受性較好，可作為首選藥物。此外，對精原細胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、神經(jīng)母細胞瘤等也有一定療效，可作為二線用藥。常規(guī)用量時MEL耐受性較好，但肝、腎功能障礙患者仍應(yīng)慎用，嚴重貧血、早孕者禁用。本品為多發(fā)性骨髓瘤的首選藥物，70%～80%患者在0.5～2年內(nèi)獲得主觀癥狀改善，30%～50%患者獲得客觀緩解，即使無客觀緩解，亦能延長生存期。對肢體黑色素瘤、軟組織肉瘤及骨肉瘤，療效較好。對卵巢癌、乳腺癌，有一定療效。醫(yī)學全在/線bhskgw.cn對于卵巢所致腹水，給予腹腔內(nèi)注射，也有一定療效。 | |
