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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:福美坦的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

福美坦

福美坦副作用;別名:福美司坦、蘭他隆、4-羥雄甾烯二酮、Lentaron;福美坦適應(yīng)癥:絕經(jīng)后或去勢(shì)后的晚期乳腺癌,可作為他莫昔芬失敗的替代用藥。;福美坦藥理學(xué)作用:本藥為激素類抗腫瘤藥,為芳香酶抑制藥,與氨魯米特屬同類藥。本藥對(duì)芳香酶具有更強(qiáng)的選擇性抑制作用。芳香酶作用于雌激素生物合成的最終階段,即雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的過(guò)程。本藥抑制芳香酶,從而阻斷這種轉(zhuǎn)化,使雌激素生成減少,并迅速使雌激素的量降至治療前的50%,阻止了激素依賴型乳腺癌的生長(zhǎng)。本藥的體外抑酶作用比氨魯米特強(qiáng)60倍。體外試驗(yàn)表明,福美坦?jié)舛葹?nmol/L和0.1mmol/L時(shí),對(duì)乳癌芳香酶活性的抑制分別為50%和90%。單獨(dú)應(yīng)用本藥不能顯著降低未絕經(jīng)婦女血中雌激素水平,這可能與本藥對(duì)這類患者體內(nèi)積存的大量芳香酶的抑制不完全有關(guān)。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗腫瘤藥物 二級(jí)分類:激素類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Formestane
 藥品別名
美司坦、蘭他隆、4-羥雄甾烯二酮、Lentaron
 藥物劑型
注射劑(粉):250mg。
 藥理作用
本藥為激素類抗腫瘤藥,為芳香酶抑制藥,與氨魯米特屬同類藥。本藥對(duì)芳香酶具有更強(qiáng)的選擇性抑制作用。芳香酶作用于雌激素生物合成的最終階段,即雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的過(guò)程。本藥抑制芳香酶,從而阻斷這種轉(zhuǎn)化,使雌激素生成減少,并迅速使雌激素的量降至治療前的50%,阻止了激素依賴型乳腺癌的生長(zhǎng)。本藥的體外抑酶作用比氨魯米特強(qiáng)60倍。體外試驗(yàn)表明,福美坦?jié)舛葹?nmol/L和0.1mmol/L時(shí),對(duì)乳癌芳香酶活性的抑制分別為50%和90%。單獨(dú)應(yīng)用本藥不能顯著降低未絕經(jīng)婦女血中雌激素水平,這可能與本藥對(duì)這類患者體內(nèi)積存的大量芳香酶的抑制不完全有關(guān)。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服后可通過(guò)胃腸道快速吸收,1~1.5h血藥濃度達(dá)峰值,但峰值濃度個(gè)體差異較大?诜胨テ跒2~3h,主要在肝臟代謝,主要以糖苷酸類代謝產(chǎn)物的形式從尿液中排泄。本藥肌內(nèi)注射可存積于注射部位而緩慢吸收,1~2天才達(dá)到血藥濃度峰值。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn肌內(nèi)注射250mg或500mg后,24h內(nèi)可使血漿雌二醇水平顯著降低約40%,第7天可觀察到最大程度的抑制作用,雌二醇水平減少達(dá)78%,抑制作用可持續(xù)2周。肌內(nèi)注射500mg后,當(dāng)平均血藥濃度達(dá)28ng/ml時(shí),其在正常乳腺組織和乳癌組織中的平均濃度分別為14μg/kg和34μg/kg。肌內(nèi)注射后表現(xiàn)為一種雙相消除過(guò)程,初始消除半衰期為2~4天,隨后最終消除半衰期為5~10天。肌內(nèi)注射后代謝情況尚無(wú)研究報(bào)道。本藥腎臟排泄率為50%。
 適應(yīng)證
絕經(jīng)后或去勢(shì)后的晚期乳腺癌,可作為他莫昔芬失敗的替代用藥。
 禁忌證
1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.絕經(jīng)前及哺乳期婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)血象異常者;(2)肝功能異常者;(3)腎功能不全者;(4)糖尿病患者。2.本藥對(duì)胎兒有影響,妊娠婦女不宜使用。3.應(yīng)用福美坦治療時(shí),應(yīng)定期檢查患者血電解質(zhì)、血糖以及肝腎功能。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn4.本藥不得與任何其他注射劑混合使用。5.避免藥物進(jìn)入血管。
 不良反應(yīng)
1.皮膚紅、瘙癢、疼痛、燒灼感較常見(jiàn)。2.下肢水腫、潮熱、惡心、嘔吐、肌緊張及喉痛等偶見(jiàn)。3.尚可出現(xiàn)頭暈、頭痛、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、體重增加、水腫、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、停經(jīng)、陰道出血、骨痛、腫瘤處疼痛。4.長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)視力障礙,偶有白細(xì)胞減少和血小板減少。5.少數(shù)情況下出現(xiàn)注射部位肉芽腫、膿腫、無(wú)菌性炎癥。
 用法用量
250mg,用生理鹽水4ml稀釋后深部肌內(nèi)注射,每2周1次。注射后1~2h避免靜臥。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評(píng)
福美坦是第二代芳香化酶抑制劑,選擇性強(qiáng),副作用小?勺鳛樗舴沂〉慕^經(jīng)后乳腺癌的替代用藥,或用于不能耐受氨魯米特、孕激素治療的乳腺癌患者。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn對(duì)絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者的客觀有效率為23%~39%,另有14%~29%病情穩(wěn)定,對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移的療效比內(nèi)臟轉(zhuǎn)移好。既往使用氨魯米特后復(fù)發(fā)患者改用福美坦治療,仍有部分病例有效。
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