網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:雷尼替丁的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

雷尼替丁

雷尼替丁副作用;別名:鹽酸雷尼替丁、鹽酸呋喃硝胺、呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得、胃安太、歐化達(dá)、Zantac、AH-19065;雷尼替丁適應(yīng)癥:1.主要用于治療活動性胃潰瘍及十二指腸潰瘍、復(fù)發(fā)性潰瘍(吻合口潰瘍)、反流性食管炎、胃泌素瘤(卓-艾綜合征)及其他高胃酸分泌疾病。2.用于應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥(包括阿司匹林)引起的急性胃黏膜損傷。3.用于全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。4.預(yù)防因消化性潰瘍引起的反復(fù)出血,預(yù)防Mendelson’s綜合征。5.靜注可用于治療嘔血與黑糞(上消化道出血)。6.皮膚科用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用),也可用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病等。;雷尼替丁藥理學(xué)作用:本藥的活性成分為雷尼替丁。雷尼替丁為選擇性的H2受體拮抗藥,能競爭性地阻斷組胺與胃壁細(xì)胞上的H2受體結(jié)合,有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及由組胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,還能抑制胃蛋白酶的分泌;但對胃泌素及性激素的分泌無影響。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩爾計(jì)為西咪替丁的5~12倍,對胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長效的特點(diǎn);對肝藥酶的抑制作用較西咪替丁輕(與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍) ,不影響華法林、地西泮、茶堿等的代謝,不良反應(yīng)小且安全。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗炎癥介質(zhì)類藥物 三級分類:H受體阻斷劑 
 藥品英文名
Ranitidine
 藥品別名
鹽酸雷尼替丁、鹽酸呋喃硝胺、呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定、善胃得、胃安太、歐化達(dá)、Zantac、AH-19065
 藥物劑型
1.片劑:150mg,300mg;2.膠囊:150mg;3.注射劑:50mg(2ml),150mg(2ml),300mg(2ml),50mg(5ml)。
 藥理作用
本藥的活性成分為雷尼替丁。雷尼替丁為選擇性的H2受體拮抗藥,能競爭性地阻斷組胺與胃壁細(xì)胞上的H2受體結(jié)合,有效地抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及由組胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,還能抑制胃蛋白酶的分泌;但對胃泌素及性激素的分泌無影響。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩爾計(jì)為西咪替丁的5~12倍,對胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長效的特點(diǎn);對肝藥酶的抑制作用較西咪替丁輕(與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍) ,不影響華法林、地西泮、茶堿等的代謝,不良反應(yīng)小且安全。
 藥動學(xué)
本藥口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服本藥150mg后1~3h血藥濃度達(dá)峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h?诜12h內(nèi)能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注本藥1mg/kg,瞬時(shí)血濃度為3000ng/ml,維持在100ng/ml以上可達(dá)4h;以每小時(shí)0.5mg/kg速度靜脈滴注后30~60min血藥濃度達(dá)峰值,峰值濃度與劑量呈正相關(guān)。本藥在體內(nèi)分布廣,表觀分布容積為1.9L/kg,血漿蛋白結(jié)合率約為15%。動物實(shí)驗(yàn)表明,本藥在消化器官、肝臟、腎臟濃度較高,卵巢、眼球等處較低?山(jīng)胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi),乳汁內(nèi)濃度高于血藥濃度,腦脊液內(nèi)藥物濃度約為血濃度的1/30~1/20。本藥半衰期約為2~3h,較西咪替丁稍長;腎功能不全時(shí),半衰期延長。大部分以原形經(jīng)腎排泄,腎臟清除率為每分鐘7.2ml/kg,少量在肝內(nèi)被代謝為N-氧化物、S-氧化物和去甲基雷尼替丁隨尿排出,也可經(jīng)膽汁隨糞便排出。靜脈注射后劑量的93%經(jīng)尿排出,5%隨糞便排出;口服劑量的60%~70%經(jīng)尿排出,25%隨糞便排出。24h內(nèi)口服劑量的35%和靜脈注射劑量的70%以原形由尿排泄。
 適應(yīng)證
1.主要用于治療活動性胃潰瘍及十二指腸潰瘍、復(fù)發(fā)性潰瘍(吻合口潰瘍)、反流性食管炎胃泌素瘤(卓-艾綜合征)及其他高胃酸分泌疾病。2.用于應(yīng)激狀態(tài)時(shí)并發(fā)的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥(包括阿司匹林)引起的急性胃黏膜損傷。3.用于全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。4.預(yù)防因消化性潰瘍引起的反復(fù)出血,預(yù)防Mendelson’s綜合征。5.靜注可用于治療嘔血與黑糞(上消化道出血)。6.皮膚科用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用),也可用于遺傳過敏性皮炎(異位性皮炎)、銀屑病等。
 禁忌證
1.對組胺H2受體拮抗藥過敏者。2.苯丙酮酸尿。3.急性間歇性血卟啉癥既往史者。4.孕婦及哺乳期婦女。5. 8歲以下兒童。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝、腎功能不全者。2.使用前須排除惡性潰瘍。3.靜脈給藥不能超越推薦的速度。
 不良反應(yīng)
與西咪替丁相比,本藥損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)較輕。1.心血管系統(tǒng):可出現(xiàn)突發(fā)性的心律失常、心動過緩、心源性休克及輕度的房室傳導(dǎo)阻滯,另有靜脈注射本藥發(fā)生心臟驟停的個案報(bào)道。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn2.神經(jīng)/精神系統(tǒng):可出現(xiàn)頭痛、頭暈、乏力,有發(fā)生嚴(yán)重頭痛的報(bào)道;也可出現(xiàn)可逆性的神志不清、精神異常、行為異常、幻覺、激動、失眠等。肝、腎功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神癥狀。3.血液系統(tǒng):偶見白細(xì)胞減少,血小板計(jì)數(shù)減少、嗜酸粒細(xì)胞增多,停藥后即可恢復(fù);罕見粒細(xì)胞缺乏癥或全血細(xì)胞減少的報(bào)道,有時(shí)會并發(fā)骨髓發(fā)育不全或形成不良。4.消化系統(tǒng):(1)可出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛。(2)少數(shù)患者服藥后可引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能系藥物過敏反應(yīng),與藥物的用量無關(guān)。(3)本藥長期服用可持續(xù)降低胃液酸度,有利于細(xì)菌在胃內(nèi)繁殖,從而使食物內(nèi)硝酸鹽還原為亞硝酸鹽,形成N-亞硝基化合物;并在有胃反流的情況下可能發(fā)生感染。(4)曾有報(bào)道發(fā)生伴或不伴有黃疸的肝炎(肝細(xì)胞性、肝小管性或混合性),通常為可逆性的;也偶有發(fā)生胰腺炎的報(bào)道。(5)本藥對肝臟微粒體混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以對肝臟代謝藥物的干擾作用較少。5.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):(1)本藥長期使用可致維生素B12缺乏。(2)男性乳房女性化少見,其發(fā)生率隨年齡的增加而升高,停藥后可恢復(fù)。(3)有極少的報(bào)道提示雷尼替丁可能導(dǎo)致急性血卟啉病發(fā)作,所以有急性血卟啉病史的患者應(yīng)避免服用雷尼替丁。6.過敏反應(yīng):罕見過敏性反應(yīng),表現(xiàn)為風(fēng)疹、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、低血壓、過敏性休克、胸痛等。減少用量或停藥,癥狀可好轉(zhuǎn)或消失。7.眼:有少數(shù)發(fā)生視力模糊的報(bào)道,可能與眼球調(diào)節(jié)改變有關(guān)。8.皮膚:可出現(xiàn)皮疹、皮膚瘙癢等,但多不嚴(yán)重,停藥后可消失;另有極少數(shù)發(fā)生多形性紅斑的報(bào)道。9.肌肉骨骼:罕見關(guān)節(jié)痛、肌痛的報(bào)道。10.其他(1)可引起腎功能損傷等,減少用量或停藥,癥狀可好轉(zhuǎn)或消失。(2)靜注后部分患者可出現(xiàn)面熱感、頭暈、惡心、出汗及胃刺激,持續(xù)10余min可自行消失。有時(shí)在靜注部位可出現(xiàn)瘙癢、發(fā)紅,1h后可消失。有時(shí)還可產(chǎn)生焦慮、興奮、健忘等。
 用法用量
1.口服給藥:(1)十二指腸潰瘍和良性胃潰瘍:①急性期治療:標(biāo)準(zhǔn)劑量為每次150mg,每天2次,早晚飯時(shí)服;或300mg睡前一次服。療程4~8周,如需要可治療12周。大部分患者在4周內(nèi)治愈,少部分在8周內(nèi)治愈。有報(bào)道每晚1次服300mg,比每天服2次,每次150mg的療效好。十二指腸潰瘍患者,每次300mg,每天2次的治療方案,用藥4周的治愈率高于每次150mg,每天2次或夜間服300mg的方案,且劑量增加并不引起不良反應(yīng)的發(fā)生率增加;②長期治療:通常采用夜間頓服,每天150mg。對急性十二指腸潰瘍愈合后的患者,應(yīng)進(jìn)行1年以上的維持治療,以避免潰瘍復(fù)發(fā)。(2)非甾體類抗炎藥引起的胃黏膜損傷:①急性期治療:每次150mg,每天2次或夜間頓服300mg,療程為8~12周;②預(yù)防:在非甾體類抗炎藥治療的同時(shí),服用每次150mg,每天2次或夜間服300mg。(3)潰瘍:每次150mg,每天2次,絕大部分患者于4周內(nèi)治愈,未能完全治愈的患者通常在接下來的4周治愈;(4)胃-食管反流性疾。孩偌毙反流性食管炎:每次150mg,每天2次或夜間服300mg,治療8~12周;②中度至嚴(yán)重食管炎:劑量可增加至每次150mg,每天4次,治療12周;③反流性食管炎的長期治療:口服每次150mg,每天2次。(5)卓-艾綜合征:宜用大量,每天600~1200mg。(6)間歇性發(fā)作性消化不良:標(biāo)準(zhǔn)劑量為每次150mg,每天2次,治療6周。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn(7)預(yù)防重病患者的應(yīng)激性潰瘍出血或消化性潰瘍引起的反復(fù)出血;一旦患者可恢復(fù)進(jìn)食,可用口服每次150mg,每天2次,以代替注射給藥。(8)預(yù)防Mendelson’s綜合征:于麻醉前2h服150mg和最好麻醉前一天晚上服150mg。也可用注射劑。產(chǎn)科分娩患者可口服每次150mg,每6小時(shí)1次。如需要全身麻醉,應(yīng)另外給予非顆粒的抗酸劑(如枸櫞酸鈉)。2.肌內(nèi)注射:治療潰瘍病出血,每次25~50mg,每4~8小時(shí)1次。3.靜脈注射:(1)消化性潰瘍出血:每次25~50mg,每4~8小時(shí)1次。將本藥注射劑50mg用生理鹽水或5%葡萄糖稀釋至20ml,作緩慢靜脈注射(超過2min)。(2)術(shù)前用藥:手術(shù)前1.5h靜脈注射100mg。4.靜脈滴注:(1)消化性潰瘍出血:以每小時(shí)25mg的速率間歇靜脈滴注2h,每天2次或每6~8小時(shí)1次。(2)術(shù)前用藥:靜脈滴注100~300mg,加入5%葡萄糖注射劑100ml,30min滴完。
 藥物相應(yīng)作用
1.與苯妥英鈉合用時(shí),可使后者的血藥濃度升高;停用本藥后,苯妥英鈉的血藥濃度可迅速下降。2.與普魯卡因胺合用時(shí),可使后者的清除率降低。3.與鉍制劑合用時(shí),在胃潰瘍愈合、根除幽門螺桿菌以及減少潰瘍復(fù)發(fā)等方面優(yōu)于本藥單獨(dú)應(yīng)用。4.與抗幽門螺旋桿菌的抗生素合用時(shí),可減少潰瘍復(fù)發(fā)。5.有研究表明,本藥可增加糖尿病患者口服磺酰脲類降糖藥(如格列吡嗪格列本脲)的降糖作用有引起嚴(yán)重低血糖的危險(xiǎn)。但也有雷尼替丁使格列本脲作用減弱的報(bào)道。故合用時(shí)應(yīng)警惕可能發(fā)生的低血糖或高血糖。同時(shí)建議糖尿病患者最好避免同時(shí)應(yīng)用雷尼替丁和磺酰脲類降糖藥。6.含有氫氧化鋁和氫氧化鎂的復(fù)方抗酸藥,可使本藥的血藥濃度峰值下降,曲線下面積減少,但本藥的清除無改變。7.因胃腸局部用藥可降低本藥的消化道吸收,故應(yīng)間隔兩者的服用時(shí)間,必要時(shí)間隔2h以上。8.本藥可降低維生素B12的吸收。9.本藥可減少氨苯蝶啶在腸道的吸收,抑制其在肝臟的代謝,并降低其腎臟清除率。但以減少腸道吸收為主,故總的結(jié)果是氨苯蝶啶的血藥濃度降低。10.有報(bào)道表明本藥(靜脈注射)可使依諾沙星的吸收減少,但對環(huán)丙沙星的血藥濃度無影響。11.本藥與抗凝藥或抗癲癇合用時(shí),要比西咪替丁更為安全。12.與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾(心得安)等經(jīng)肝代謝的藥物合用時(shí),雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現(xiàn)不良反應(yīng)。但本藥可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時(shí),可延緩這些藥物的作用。
 專家點(diǎn)評
本品治療消化性潰瘍的效果較好。對抑制十二指腸潰瘍患者夜間酸分泌作用比丙咪替丁強(qiáng)4~9倍,但不影響胃黏液和胰酶分泌。不具有抗雄性激素的作用不影響腎功能、對P450酶的影響僅小于西咪替丁。醫(yī)學(xué)全/在線bhskgw.cn
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證