法莫替丁

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法莫替丁副作用;別名:保維堅、保胃健、法莫丁、高舒達、磺胺替定、甲磺噻脒、卡瑪特、胃舒達、倍法丁、愈瘍寧、非潰、噻唑咪胺、Famotidinum、Gaster、Gastropen、MK-208、Pepcidine、Pepdine;法莫替丁適應癥:1.胃潰瘍及十二指腸潰瘍、復發(fā)性潰瘍(吻合口潰瘍)、應激性潰瘍。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。4.嘔血與黑糞(上消化道出血)。5.用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用)。;法莫替丁藥理學作用:本藥為高效、長效的胍基噻唑類的H2受體阻滯藥，具有對H2受體親和力高的特點，其作用機制與西咪替丁相似。本藥可有效地抑制基礎胃酸、夜間胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制組胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受體的強度比西咪替丁強20倍，比雷尼替丁強7.5倍。此外，本藥也可抑制胃蛋白酶的分泌。本藥無抗雄激素與干擾藥物代謝酶的作用。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：抗炎癥介質類藥物三級分類：H受體阻斷劑

藥品英文名

Famotidine

藥品別名

保維堅、保胃健、法莫丁、高舒達、磺胺替定、甲磺噻脒、卡瑪特、胃舒達、倍法丁、愈瘍寧、非潰、噻唑咪胺、Famotidinum、Gaster、Gastropen、MK-208、Pepcidine、Pepdine

藥物劑型

1.片劑：1.10mg，2.20mg，3.40mg；2.膠囊：20mg；3.散劑：10%；4.注射劑：20mg(2ml)。

藥理作用

本藥為高效、長效的胍基噻唑類的H₂受體阻滯藥，具有對H₂受體親和力高的特點，其作用機制與西咪替丁相似。本藥可有效地抑制基礎胃酸、夜間胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制組胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H₂受體的強度比西咪替丁強20倍，比雷尼替丁強7.5倍。此外，本藥也可抑制胃蛋白酶的分泌。本藥無抗雄激素與干擾藥物代謝酶的作用。

藥動學

本藥口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度約為50%，且不受食物影響�？诜蠹s1h起效，2～3h血藥濃度達峰值，作用持續(xù)時間約12h以上。本藥在體內分布廣泛，消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布，但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結合率為15%～20%。不論口服或靜注半衰期均為3h，腎功能不全者半衰期延長。本藥少量在肝臟代謝成S-氧化物，大部分以原形自腎臟排泄，膽汁排泄量少。口服和靜脈給藥后24h內原藥經(jīng)尿排出率分別為35%～44%和88%～91%。本藥也可經(jīng)乳汁排泄，其藥物濃度與血漿濃度相似。本藥不抑制肝藥物代謝酶，因此不影響茶堿、苯妥英鈉、華法林及地西泮等藥物的代謝，也不影響普魯卡因胺等的體內分布。

適應證

1.胃潰瘍及十二指腸潰瘍、復發(fā)性潰瘍(吻合口潰瘍)、應激性潰瘍。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。4.嘔血與黑糞(上消化道出血)。醫(yī)學/全在線bhskgw.cn5.用于慢性蕁麻疹(常與H₁受體阻斷劑合用)。

禁忌證

1.嚴重腎功能不全者。2.孕婦、哺乳期婦女。3.對本藥過敏者。

注意事項

1.慎用：(1)肝、腎功能不全者；(2)嬰幼兒；(3)有藥物過敏史者。2.靜脈注射的劑量每次不超過20mg。

不良反應

本藥不良反應較少。1.過敏：少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹。2.神經(jīng)/精神系統(tǒng)：常見頭痛、頭暈，也可出現(xiàn)乏力、幻覺等。如有發(fā)生，可用氟哌啶醇控制癥狀。3.消化系統(tǒng)：少數(shù)患者有口干、惡心、嘔吐、便秘和腹瀉，偶有輕度氨基轉移酶增高，罕見腹部脹滿感及食欲缺乏。4.血液系統(tǒng)：偶見白細胞減少。5.心血管系統(tǒng)：罕見心率增加，血壓上升等。6.其他：(1)罕見耳鳴，顏面潮紅、月經(jīng)不調等；(2)本藥使胃酸降低從而有利于細菌在胃內的生長繁殖，因此在有胃反流的情況下可能發(fā)生感染。

用法用量

1.口服給藥：(1)活動性胃十二指腸潰瘍：每次20mg，早、晚各1次，或睡前一次服用40mg，療程4～6周。(2)十二指腸潰瘍的維持治療或預防復發(fā)：每天20mg，睡前頓服。(3)反流性食管炎：①Ⅰ度或Ⅱ度：每天20mg，分2次服，于早、晚飯后服用，治療4～8周；②Ⅲ度或Ⅳ度：每天40mg，分2次服，于早、晚飯后服用，治療4～8周。(4)卓-艾綜合征：開始劑量為每次20mg，每6小時1次，以后可根據(jù)病情相應調整劑量。2.靜脈注射：每次20mg，每12小時1次。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn3.靜脈滴注：用量同靜脈注射。

藥物相應作用

1.丙磺舒可降低本藥的清除率，提高本藥的血藥濃度。2.可提高頭孢布騰的生物利用度，使其血藥濃度升高。3.與咪達唑侖合用時，可能會因升高胃內pH值而導致咪達唑侖的脂溶度提高，從而增加后者的胃腸道吸收。4.可降低茶堿的代謝和清除，增加茶堿的毒性(如惡心、嘔吐、心悸、癲癇發(fā)作等)。5.與抗酸藥(如氫氧化鎂、氫氧化鋁等)合用，可減少本藥的吸收。6.在服用本藥之后立即服用地紅霉素，可使后者的吸收略有增加。此相互作用的臨床意義尚不清楚。7.可減少頭孢泊肟的吸收，降低頭孢泊肟的藥效。8.可減少環(huán)孢素的吸收，降低環(huán)孢素的血藥濃度。9.可減少地拉夫定的吸收，降低地拉夫定的藥效。10.與妥拉唑林合用時有拮抗作用，可降低妥拉唑林的藥效。11.與伊曲康唑、酮康唑等藥物合用時，可降低后者的藥效。其機制為本藥使胃酸分泌減少，從而導致后者的胃腸道吸收下降。12.可逆轉硝苯地平的正性肌力作用，其機制可能為法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。13.吸煙可降低法莫替丁的療效。

專家點評

本藥為組胺H₂受體拮抗劑。其抑酸的效能較雷尼替丁強7倍，較西咪替丁強30倍以上，十二指腸潰瘍愈合率明顯提高。該藥不抑制CYP₄₅₀酶，因而，無明顯的藥物相互作用。醫(yī)學全.在線bhskgw.cn本品因能掩蓋胃癌癥狀，故應確認其為非惡性者后再給藥。本品對慢性蕁麻疹治療作用較好，服藥后麻疹很快消失，而不良反應少。

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