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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:苯丁酸氮芥的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

苯丁酸氮芥

苯丁酸氮芥副作用;別名:瘤可寧、苯丁酰氮芥、留可然、氯氨布西、Leukeran、CB-1348、CLB、Amboclorin、Chlorambucil;苯丁酸氮芥適應(yīng)癥:1.慢性淋巴細(xì)胞白血病、霍奇金病及卵巢癌。2.非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤(網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤)、絨毛膜上皮癌。3.宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤。4.蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)、Sézary綜合征等。5.用于對(duì)甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險(xiǎn)的嚴(yán)重葡萄膜炎,如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)、小柳原田病等。;苯丁酸氮芥藥理學(xué)作用:參見氮芥。本品為一種典型的氮芥類烷化劑,通常劑量下其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對(duì)增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感,特別對(duì)G1期與M期的作用最強(qiáng),屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對(duì)淋巴組織的選擇優(yōu)于氮芥。
 分類名稱
一級(jí)分類:皮膚科用藥 二級(jí)分類:常用抗腫瘤藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Chlorambucil
 藥品別名
瘤可寧、苯丁酰氮芥、留可然、氯氨布西、Leukeran、CB-1348、CLB、Amboclorin、Chlorambucil
 藥物劑型
1.片劑:2mg,2.5mg;2.紙型片:每格2mg。
 藥理作用
參見氮芥。本品為一種典型的氮芥類烷化劑,通常劑量下其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對(duì)增殖狀態(tài)的細(xì)胞敏感,特別對(duì)G1期與M期的作用最強(qiáng),屬細(xì)胞周期非特異性藥物。對(duì)淋巴組織的選擇優(yōu)于氮芥。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收完全,生物利用度大于70%。在1h內(nèi),肝臟可達(dá)最高組織濃度。本品及其代謝物與血漿蛋白結(jié)合廣泛,蛋白結(jié)合率約99%。半衰期為1.5h。皮下注射能分布到腹水中。在24h內(nèi)60%的藥物經(jīng)尿排出。部分的藥物分子有親脂性而儲(chǔ)存于脂肪中,從而延長(zhǎng)本品的作用時(shí)間。
 適應(yīng)證
1.慢性淋巴細(xì)胞白血病、霍奇金病及卵巢癌。2.非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、原發(fā)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)淋巴瘤(網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤)、絨毛膜上皮癌。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn3.宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤。4.蕈樣真菌病(蕈樣肉芽腫)、Sézary綜合征等。5.用于對(duì)甾體激素治療無效或其他原因不能使用甾體激素且有失明危險(xiǎn)的嚴(yán)重葡萄膜炎,如交感性眼炎、白塞病(貝赫切特綜合征)、小柳原田病等。
 禁忌證
孕婦(尤其是妊娠初期3個(gè)月)及哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.骨髓抑制者、痛風(fēng)患者、泌尿結(jié)石患者慎用。2.用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類,血小板計(jì)數(shù),定期做腎功能檢查,定期檢查肝功能。3.肝、腎功能不全者減量或慎用。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制:淋巴細(xì)胞明顯下降,粒細(xì)胞與血小板減少,對(duì)紅細(xì)胞的影響很小,但過大劑量則全血象下降。長(zhǎng)期、連續(xù)給藥300mg以上時(shí),易有蓄積作用,須注意血象變化,并視情況減量或停藥。2.胃腸道反應(yīng):可有惡心、嘔吐,但較氮芥輕,患者易于耐受。3.劑量過大可出現(xiàn)肝功能損害和黃疸。4.閉經(jīng)、精子減少。5.發(fā)熱、過敏。
 用法用量
1.常規(guī)口服給藥:0.1mg/kg,早餐前1h或晚餐后2h服用,每天1次或分3~4次約于3~6周內(nèi)見效,見效后或出現(xiàn)骨髓抑制時(shí)可改為維持量,每天2~4mg,總量可達(dá)300~500mg。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn常與糖皮質(zhì)激素合用。2.間歇給藥:0.4mg/kg,每4周1次,增加至1.5~2.0mg/kg,每月1次,可不產(chǎn)生骨髓毒性。3.治療白血。嚎诜刻0.1~0.2mg/kg,或6~8mg,共3~6周,然后改為維持量,每天2~6mg。4.晚期乳腺癌:每天0.1~0.2mg/kg,連用。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他骨髓抑制藥物同時(shí)應(yīng)用可增加療效,但劑量必須適當(dāng)調(diào)整。2.本藥與活疫苗同用,有增加被活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。但處于緩解期的白血病患者,可以在化療停止后至少間隔3個(gè)月再接種活疫苗。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為細(xì)胞周期非特異性藥,為芳香族氮芥類衍生物。藥理作用主要是引起DNA鍵的交叉鍵鏈而影響DNA的功能。本品口服吸收良好,生物利用度大于70%。主要用于交感性眼炎、貝赫切特綜合征(白塞病)和小柳原田病等。對(duì)慢性淋巴細(xì)胞性白血病、霍奇金病及卵巢癌療效較好。對(duì)非霍奇金淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤、絨毛膜上皮癌有一定療效。也可用于宮頸癌、乳腺癌、胃癌、頭頸癌及各種肉瘤的治療。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn
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