【藥品名稱】
通用名:三唑侖片
漢語拼音:Sanzuolun Pian
英文名:Triazolam Tablets
曾用名:
商品名:
本品的主要成分為三唑侖,其化學(xué)名為:1-甲基-8-氯-6-(2-氯苯基)-4H-〔1,2,4〕三氮唑[4,3-α]〔 1,4 〕苯并二氮雜卓
化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C17H12Cl2N4
分子量:343.21
【性狀】
本品為淺藍(lán)色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮卓類安定藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癎、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本類藥物作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,增強GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型,據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。三唑侖可引起依賴性,表現(xiàn)為身體依賴和心理依賴,停藥后出現(xiàn)撤藥癥狀。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收快而完全?诜15~30分鐘生效,2小時血藥濃度達(dá)峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為90%,T1/2為1.5~5.5小時。大部分經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄,僅少量以原形排出。多次服用很少體內(nèi)蓄積?赏ㄟ^胎盤,分泌入乳汁。
【適應(yīng)癥】
用于鎮(zhèn)靜、催眠。
【用法用量】
成人常用量 0.25~0.5mg,睡前服。
【不良反應(yīng)】
較多見:頭暈、頭痛、倦睡。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試較少見:惡心、嘔吐、頭昏眼花、語言模糊、動作失調(diào)。少數(shù)可發(fā)生昏倒、幻覺。本藥所致的記憶缺失較其他苯二氮卓類藥物更易發(fā)生。
【注意事項】
1.對苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏;
2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。
3.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài);
4.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。
5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。
6.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
7.有報道,連續(xù)用本藥10天后出現(xiàn)白天焦慮增多,發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象應(yīng)換藥。
8.慎用者:(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。 (2)肝腎功能損害。 (3)重癥肌無力。 (4)急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。 (5)嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險,.孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。.分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)禁用。
2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)避免使用。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn
【兒童用藥】
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感。
【老年患者用藥】
老年人對本藥較敏感,開始用小劑量,按需增加劑量。
【藥物相互作用】
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應(yīng)減至三分之一,而后按需逐漸增加。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。
5.與西咪替丁、紅霉素合用,可抑制本品在肝臟的代謝,引起血藥濃度升高,必要時減少藥量。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時,不能用巴比妥類藥。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
【規(guī)格】
(1)0.125mg (2)0.25mg
。