【藥品名稱】
通用名:注射用鹽酸吡柔比星
曾用名: 注射用鹽酸吡喃阿霉素
商品名:
英文名:Pirarubicin Hydrochloride For Injection
漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Biroubixing
本品化學(xué)名稱為:(8S,10S)-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-(2-四氫吡喃基)-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-8-羥乙;-1-甲氧基-5,12-萘二酮鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式:
分子式:C32H37NO12?HCl
分子量:664.10
【性狀】
本品為橙紅色凍干疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品為半合成的蒽環(huán)類抗癌藥,進入細胞核內(nèi)迅速嵌入DNA核酸堿基對間,干擾轉(zhuǎn)錄過程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干擾DNA合成。因本品同時干擾DNA、mRNA合成,在細胞增殖周期中阻斷細胞進入G1期而干擾瘤細胞分裂、抑制腫瘤生長,故具有較強的抗癌活性。
【藥代動力學(xué)】
本品靜注后迅速吸收,組織分布廣,以脾、肺及腎組織濃度高,心臟內(nèi)較低,有選擇性作用于瘤細胞的作用。其半衰期(T1/2)明顯低于阿霉素(ADM)。人靜注本品30mg/m2后血漿濃度迅速減少,6~8h后為11ng/ml左右, T1/2 α、β、γ各為0.89min、0.46h及14.2h。
【適應(yīng)癥】
對惡性淋巴瘤和急性白血病有較好療效,對乳腺癌、頭頸部癌、胃癌、泌尿系統(tǒng)惡性腫瘤、及卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、子宮頸癌等有效。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試單用THP的有效率分別為20%~70%。與多種化療藥物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等聯(lián)合應(yīng)用抗癌作用增加。
【用法用量】
將本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解?伸o脈、動脈、膀胱內(nèi)注射。靜注:一般按體表面積一次25~40mg/m2;動脈給藥:如頭頸部癌按體表面積一次7~20 mg/m2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25 mg/m2,每周一次;膀胱內(nèi)給藥:按體表面積一次15~30 mg/m2,稀釋為500~1000μg/ml濃度,注入膀胱腔內(nèi)保留1~2h,每周3次為一療程,可用2~3療程。
【不良反應(yīng)】
1. 骨髓抑制為劑量限制性毒性,主要為粒細胞減少,平均最低值在14天,第21天恢復(fù),貧血及血小板減少少見;
2. 心臟毒性低于ADM,急性心臟毒性主要為可逆性心電圖變化,如心律失常或非特異性ST-T異常,慢性心臟毒性呈劑量累積性;
3. 胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有時出現(xiàn)腹瀉;
4. 其它:肝腎功能異常、脫發(fā)、皮膚色素沉著等,偶有皮疹。膀胱內(nèi)注入可出現(xiàn)尿頻、排尿痛、血尿等膀胱刺激癥狀,甚至膀胱萎縮。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【禁忌癥】
嚴重器質(zhì)性心臟病或心功能異常者及對本品過敏者禁用;妊娠期、哺乳及育齡期婦女禁用。
【注意事項】
嚴格避免注射時滲漏至血管外,密切監(jiān)測心臟、血象、肝腎功能及繼發(fā)感染等情況。原則上每周期均要進行心電圖檢查,對合并感染、水痘等癥狀的患者應(yīng)慎用本藥,高齡者適當減量。溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水,以免pH的原因影響效價或渾濁。溶解后藥液,即時用完,室溫下放置不得超過6小時。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【老年患者用藥】
高齡者酌情減量。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn
【藥物相互作用】
尚不明確。
【規(guī)格】
(1) 10mg
(2) 20mg
【貯藏】
遮光,嚴封,15℃以下保存
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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網(wǎng) 址:
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