中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\鎮(zhèn)痛藥
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英文名 |
Tramdol
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漢語拼音 |
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別名 |
曲馬多
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藥物組成 |
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性狀 |
本品常用其鹽酸鹽,白色結(jié)晶性粉末;無臭;有苦味。溶于水。熔點:180-181℃。
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功效 |
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主治 |
各種中、重度急、慢性疼痛,如癌癥疼痛,術(shù)前術(shù)后疼痛、骨折和肌肉骨骼疼痛、創(chuàng)傷和勞損性疼痛,牙痛等。因本品對呼吸和心血管系統(tǒng)影響較少,故對老年人和患有呼吸道疾病者鎮(zhèn)痛較適用,用于急性胰腺炎病人鎮(zhèn)痛較安全。經(jīng)試用本品被認為是腎結(jié)石和膽結(jié)石體外電擊波碎石術(shù)療法中的重要輔助用藥。臨床鎮(zhèn)痛效果個體差異性較大。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為合成的非嗎啡類強效鎮(zhèn)痛藥,為阿片受體激動藥,鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相近似,但無嗎啡樣的嚴重副作用。嗎啡拮抗劑納洛酮能消除本品的鎮(zhèn)痛作用。在治療劑量時本品不引起呼吸抑制,也無明顯的心血管系統(tǒng)副作用,無致平滑肌痙攣作用,通常不引起便秘和排尿困難?诜20-30分鐘起效,鎮(zhèn)痛作用可維持4-6小時,鎮(zhèn)痛效果與右苯氧芬、噴他佐辛相當?裳娱L巴比妥類藥物麻醉持續(xù)時間。與苯二氮(艸卓)類藥物同用時可增強鎮(zhèn)痛作用。本品耐受性和依賴性低。
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體內(nèi)過程 |
本品口服后吸收良好,生物利用度約為90%?诜酒100mg后,2小時血藥濃度達峰值,表現(xiàn)分布容積大,蛋白結(jié)合率僅4%,終未消除t1/2約6小時。口服后在肺、脾、肝和腎含量高。本品在肝內(nèi)代謝,主要為N-和O-位脫甲基化,繼之以結(jié)合。除O-去甲基曲馬朵外,其它代謝產(chǎn)物均失去藥理活性。24小時內(nèi)約80%以原形和代謝物由腎臟排出。
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劑型 |
膠囊,注射劑,滴劑,栓劑
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規(guī)格 |
膠囊:50mg。緩釋片:100mg。注射劑:2ml:50mg,2ml:100mg。滴劑:1ml:100mg。栓劑:100mg。
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用法用量 |
成人:口服,1次50-100mg,必要時重復給藥,1日劑量不超過400mg;肌內(nèi)注射,1次50-100mg,1日不超過400mg;靜脈注射,1次50-100mg,緩慢注射,或稀釋于輸液中輸注,1日100-200mg;直腸內(nèi)給藥,1次100mg1枚,1日1-2次。療程可達3周,具體療程長短或是否需要暫停使用由醫(yī)師決定。
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不良反應 |
1.本品在治療劑量下,臨床不良反應發(fā)生較少。和其他中樞鎮(zhèn)痛藥相似,主要不良反應有多汗、惡心、嘔吐、口干、眩暈、疲倦、嗜睡、納差沒排尿困難,少數(shù)患者可見皮疹、低血壓等過敏反應。靜脈注射速度過快可出現(xiàn)面部潮紅、多汗和一過性心動過速、心悸。
2.中毒解救 逾量中毒可參照鹽酸嗎啡項下中毒解救方法進行處理。拮抗劑可靜注納洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg。必要時2-3分鐘可重復一次。中毒時出現(xiàn)的痙攣可采用苯二氯(艸卓)類藥物(如地西泮)解除。
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注意事項 |
1.不宜用于輕度疼痛,因本品具有一定程度的耐受性和潛在的依賴性。雖然本品是一種非阿片類藥物,但它并不是一種嗎啡依賴病人的代用品。實驗表明,本品不能抑制嗎啡的戒斷癥狀,相反可使已建立阿片依賴的猴發(fā)生戒斷綜合征。
2.慎用情況 對阿片過敏者,肝、腎功能不全,心臟病病人慎用。孕婦、哺乳期婦女應權(quán)衡利弊使用。因本品可影響人的反應能力,應慎用于駕駛員和機械操作等人員。
3.禁用于酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制劑或其他精神藥物急性中毒的病人。以防增加對中樞系統(tǒng)的抑制而使臨床中毒癥狀加重。也禁用于使用單胺氧化酶抑制劑(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)的病人,避免引起狂躁、昏迷、驚厥和嚴重的呼吸抑制而致死亡。
4.本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物并用,可增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物(如地西泮)作用,應注意調(diào)整劑量。
5.與嗎啡拮抗劑納洛酮并用,本品的鎮(zhèn)痛作用可被消除。
6.本品不宜長期使用,對長期治療慢性疼痛的病人,只能在需要時使用,或在治療中有一定的間隔時間。
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貯藏 |
避光,陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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