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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:地西泮的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

地西泮

地西泮副作用;別名:安定、苯甲二氮唑、苯甲二氮卓、Apaurin、Diapam、Diazepamum、Valium;地西泮適應癥:1.抗焦慮:用于焦慮癥及伴隨焦慮的抑郁癥。2.鎮(zhèn)靜催眠:用于治療失眠。3.抗癲癇、抗驚厥:靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物,但同時須用其他抗癲癇藥鞏固與維持;對破傷風陣發(fā)性驚厥也有效。4.中樞性肌肉松弛作用:可緩解:(1)局部肌肉或關節(jié)的炎癥所引起的反射性肌肉痙攣;(2)上運動神經(jīng)元病變、手足徐動癥和僵人綜合征的肌肉痙攣;(3)顳頜關節(jié)病變引起的面肌痙攣。5.還可用于麻醉前給藥、緊張性頭痛、恐怖性焦慮障礙、酒精依賴性戒酒綜合征、老年人帕金森病及特發(fā)性震顫等。;地西泮藥理學作用:本藥屬長效的苯二氮卓類藥物,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本藥的作用部位與機制尚未完全闡明,目前認為與特異的神經(jīng)細胞膜受體相互作用后,可以強化并促進腦內(nèi)主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的神經(jīng)傳遞功能,主要在中樞神經(jīng)各個部位,起突觸前和突觸后的抑制作用。鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮作用:通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用,增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層抑制和阻斷邊緣性覺醒反應。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本藥的鎮(zhèn)靜催眠作用可降低,如增加其濃度則能加強本藥催眠作用。抗癲癇、抗驚厥作用:本藥可增強突觸前抑制,抑制皮質(zhì)-背側(cè)丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起的癲癇放電活動的擴散,但不能消除病灶的異常放電活動。骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。苯二氮卓類藥物也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。遺忘作用:地西泮在治療劑量時,可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)靜及催眠藥物 三級分類:苯二氮卓類藥物 
 藥品英文名
Diazepam
 藥品別名
安定、苯甲二氮唑、苯甲二氮卓、Apaurin、Diapam、Diazepamum、Valium
 藥物劑型
1.片劑:2.5mg,5mg;2.注射劑:10mg(2ml)。
 藥理作用
本藥屬長效的苯二氮卓類藥物,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本藥的作用部位與機制尚未完全闡明,目前認為與特異的神經(jīng)細胞膜受體相互作用后,可以強化并促進腦內(nèi)主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的神經(jīng)傳遞功能,主要在中樞神經(jīng)各個部位,起突觸前和突觸后的抑制作用。鎮(zhèn)靜催眠及抗焦慮作用:通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用,增強腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層抑制和阻斷邊緣性覺醒反應。分子藥理學研究提示,減少或拮抗GABA的合成,本藥的鎮(zhèn)靜催眠作用可降低,如增加其濃度則能加強本藥催眠作用?癲癇、抗驚厥作用:本藥可增強突觸前抑制,抑制皮質(zhì)-背側(cè)丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起的癲癇放電活動的擴散,但不能消除病灶的異常放電活動。骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。苯二氮卓類藥物也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能。遺忘作用:地西泮在治療劑量時,可以干擾記憶通路的建立,從而影響近事記憶。
 藥動學
本藥口服吸收快,肌內(nèi)注射吸收慢而不規(guī)則,亦不完全,急需發(fā)揮療效時應口服給藥或靜脈注射。直腸灌注吸收也較快。口服起效時間14~45min,肌內(nèi)注射為20min內(nèi),靜脈注射為1~3min;口服0.5~2h,肌內(nèi)注射0.5~1.5h,靜脈注射0.25h血藥濃度達峰值,4~10天達穩(wěn)態(tài)血濃度。本藥脂溶性高,易透過血-腦脊液屏障和胎盤。與蛋白結(jié)合率達98%。本藥在肝臟代謝,活性代謝產(chǎn)物主要有去甲地西泮、奧沙西泮、替馬西泮等,最終形成滅活的葡萄糖醛酸結(jié)合物。主要經(jīng)腎臟由尿排泄,也可從乳汁排出。長期使用地西泮,原形物與活性代謝物均產(chǎn)生蓄積作用。停藥后消除較慢,終止治療后血中仍含有若干活性代謝物,藥物排泄緩慢使藥效持續(xù)數(shù)日至數(shù)周。母體藥物半衰期為20~70h,其主要代謝產(chǎn)物去甲地西泮的半衰期可達30~100h。肝腎功能不全者半衰期可延長。
 適應證
1.抗焦慮:用于焦慮癥及伴隨焦慮的抑郁癥。2.鎮(zhèn)靜催眠:用于治療失眠。3.抗癲癇、抗驚厥:靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物,但同時須用其他抗癲癇藥鞏固與維持;對傷風陣發(fā)性驚厥也有效。4.中樞性肌肉松弛作用:可緩解:(1)局部肌肉或關節(jié)的炎癥所引起的反射性肌肉痙攣;(2)上運動神經(jīng)元病變、手足徐動癥僵人綜合征的肌肉痙攣;(3)顳頜關節(jié)病變引起的面肌痙攣。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn5.還可用于麻醉前給藥、緊張性頭痛、恐怖性焦慮障礙、酒精依賴性戒酒綜合征、老年人帕金森病及特發(fā)性震顫等。
 禁忌證
1.對本藥過敏者。2.急性閉角性青光眼。3.重癥肌無力患者。4.30天以內(nèi)嬰兒。
 注意事項
1.慎用:(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒者;(2)昏迷或休克者;(3)有藥物濫用或成癮史者;(4)肝、腎功能不全者;(5)運動過多癥患者;(6)低蛋白血癥患者;(7)嚴重的精神抑郁者;(8)嚴重的慢性阻塞性肺病患者。2.藥物對兒童的影響:小兒(特別是幼兒)的中樞神經(jīng)對本藥異常敏感,新生兒不易將本藥代謝為無活性的產(chǎn)物,而導致持久的中樞神經(jīng)抑制。3.藥物對老人的影響:老年人的中樞神經(jīng)對本藥也較敏感,靜脈注射可出現(xiàn)呼吸暫停、低血壓,心動過緩甚至心臟停搏。4.藥物對妊娠的影響:本藥可透過胎盤。在妊娠初期三個月,有增加胎兒致畸的危險,除用作抗癲癇外,在此期間盡量勿用。孕婦長期使用可引起成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀。在妊娠最后數(shù)周用于催眠,可使新生兒中樞神經(jīng)活動有所抑制,在分娩前或分娩時使用本藥,可導致新生兒肌張力軟弱。美國食品及藥物管理局(FDA)妊娠分類為D類。5.藥物對哺乳的影響:代謝產(chǎn)物可分泌入乳汁,乳母服用可使嬰兒體內(nèi)本藥及其代謝產(chǎn)物積聚,使嬰兒嗜睡,甚至喂養(yǎng)困難、體重減輕。6.有報道會使尿糖檢驗值降低。7.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)血細胞計數(shù);(2)肝功能。
 不良反應
1.較常見的不良反應為嗜睡、頭昏、乏力等;大劑量可有共濟失調(diào)、震顫(多見于老年人)。2.較少見的不良反應為精神遲鈍、視物不清、便秘、頭昏、口干、頭痛、惡心或嘔吐、排尿困難、構(gòu)音不清、顫抖。3.罕見的不良反應有過敏反應、肝功能受損、肌無力、粒細胞減少等。個別患者發(fā)生興奮、多語、睡眠障礙甚至幻覺,停用后上述癥狀很快消退。4.有成癮性。
 用法用量
1.口服給藥:(1)抗焦慮:每次2.5~10mg,每天2~4次。(2)鎮(zhèn)靜、催眠、急性酒精戒斷:第一天每次10mg,每天3~4次,以后按需要減少到每次5mg,每天3~4次。(3)抗癲癇:每次2.5~10mg,每天2~4次。醫(yī)/學全在線bhskgw.cn(4)解除肌肉痙攣:每次2.5~10mg,每天3~4次。(5)治療酒精戒斷綜合征:第1天每次10mg,每天3~4次。然后根據(jù)需要逐漸增加用量。2.肌內(nèi)注射:(1)基礎麻醉或靜脈全麻:10~30mg。(2)鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷:開始用10mg,以后按需每隔3~4h加5~10mg。24h總量以40~50mg為限。(3)解除肌肉痙攣:最初5~10mg,以后按需增加可達到最大限用量。破傷風時可能需要較大劑量。3.靜脈注射:(1)基礎麻醉或靜脈全麻:同肌內(nèi)注射項。(2)鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷:同肌內(nèi)注射項。(3)癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴重復發(fā)性癲癇:開始時靜脈注射10mg,每間隔10~15min可按需重復,達30mg。需要時可在2~4h后重復治療。(4)解除肌肉痙攣:同肌內(nèi)注射項。
 藥物相應作用
1.與全麻藥、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥及可樂定等合用時,可相互增效。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應先減少1/3,而后按需逐漸增加。2.與丙泊酚聯(lián)用可以延長地西泮的鎮(zhèn)靜效應持續(xù)時間。3.與安潑那韋、利托那韋聯(lián)用可以升高地西泮的血清濃度,引起過度鎮(zhèn)靜和呼吸抑制的潛在危險。4.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如克拉霉素、紅霉素、紅霉素/磺胺異噁唑、交沙霉素、羅紅霉素、醋竹霉素等)可以抑制肝酶對本藥的代謝,使地西泮的血漿濃度升高。5.西咪替丁、雙硫侖、依索莫拉唑、奧美拉唑、氟伏沙明(每天500mg,持續(xù)2周)會使地西泮的清除率降低,清除半衰期延長。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清濃度,并增加地西泮的不良反應(鎮(zhèn)靜、疲勞、言語不清、反應減慢和其他精神運動損害)。7.口服避孕藥及丙戊酸、異煙肼可減慢本藥的代謝,升高本藥的血漿濃度。8.可使酮洛芬苯妥英鈉、地高辛的清除率降低,血漿濃度升高。9.與卡馬西平合用時,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。10.雷尼替丁可以明顯降低口服地西泮的穩(wěn)態(tài)
 專家點評
本品是臨床上最常用的治療焦慮癥、失眠癥和神經(jīng)官能癥的藥物。醫(yī)學全在.線bhskgw.cn對頑固性癲癇有顯著抑制作用,對各種類型癲癇均有效,臨床上可作為抗癲癇的輔助藥物使用。因其作用迅速,用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)療效顯著,為目前的首選藥物之一。
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