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| 普利沙星、普魯沙星、Swordt、Quisnon、PUFX、NM-441、AF3012 | |
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| 本品為氟喹諾酮類前體物，口服后被迅速水解為具有活性的代謝產(chǎn)物羧酸噻唑托奎啉衍生物(NM 394)，后者在體內(nèi)外都具有廣譜抗菌活性。本品主要作用于細(xì)菌DNA，通過阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶使細(xì)菌DNA無法形成超螺旋，造成染色體的不可逆損害，導(dǎo)致細(xì)菌無法分裂繁殖。本品對革蘭陰性菌和陽性菌均有良好的抗菌活性。對革蘭陽性菌的抗菌活性與氧氟沙星和環(huán)丙沙星相同，比妥舒沙星和司氟沙星稍低，對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌和糞腸球菌有較強的抗菌活性。本品對革蘭陰性菌的活性與妥舒沙星和環(huán)丙沙星相當(dāng)，大于司氟沙星和氧氟沙星，對喹諾酮敏感的銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬等革蘭陰性菌具有較強的抗菌活性。本品抗厭氧菌的活性與環(huán)丙沙星相同，對致病性分枝桿菌的抗菌活性比氧氟沙星稍低。 | |
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| 本品口服吸收良好。單劑空腹口服本品100mg、200mg和400mg后，達(dá)峰時間為0.5～1.25h，平均NM 394峰濃度分別是0.7μg/ml、1.1μg/ml和1.9μg/ml，口服本品一次300mg，一日2次，藥時曲線下面積為10μg·h/ml。本品主要在小腸中上部吸收，食物和牛奶可延遲本品的吸收。本品總蛋白結(jié)合率為45%，在膽道及女性生殖系統(tǒng)(如陰道、宮頸、子宮肌層、子宮內(nèi)膜和卵巢組織)中的藥物濃度比相應(yīng)的血藥濃度高，唾液中本品濃度約為血藥濃度的20%。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn本品在血液和肝臟中代謝為有活性的NM 394后全身分布，腦脊液中無分布，在前列腺、膽囊、生殖器、皮膚組織、耳鼻喉組織、眼組織、痰中的濃度最高，在肺中的平均組織濃度高于血漿濃度5倍；反復(fù)給藥在體內(nèi)無蓄積性，口服后血清半衰期(t1/2)長達(dá)7.7～8.9h。在肝臟中代謝失活，經(jīng)糞便和尿液排出體外，約40%～50%藥物從腎臟排出，約50%從糞便排出。 | |
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| 臨床用于治療革蘭陽性菌及陰性菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染、耳鼻喉感染、膽道感染、腸炎、皮膚軟組織感染及外科感染等。 | |
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| 本品與其他氟喹諾酮類藥物可能存在交叉過敏，對本品或其他氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。 | |
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| 以下患者慎用。1.腎功能不全者患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者、肝臟疾病患者及葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者慎用。2.腎功能不全的患者，本品的腎臟清除率降低，用藥時應(yīng)注意調(diào)整劑量。3.既往有肝功能不全者用藥時應(yīng)定期監(jiān)測肝功能。 | |
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| 本品不良反應(yīng)較少，偶有胃腸道癥狀如腹痛、腹瀉、嗝逆等，光敏反應(yīng)少見。其他不良反應(yīng)包括以下幾方面。1.肝臟 可引起血清總膽紅素和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT) 升高。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 偶有頭暈。3.血液 部分患者出現(xiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者使用本品有發(fā)生溶血的危險。4.皮膚 少見皮疹及蕁麻疹。 | |
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| 口服。1.成人，每次200mg，每日2次口服。并可根據(jù)病情適當(dāng)加減用量，但每次最高用量不超過300mg。2.治療慢性呼吸道感染的最適劑量為每次300mg，每日2次口服。3.治療復(fù)雜性尿路感染為每次200mg，每日2次口服。 | |
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| 1.本品與牛奶同服會減少藥物吸收，認(rèn)為與牛奶中鈣的影響有關(guān)。2.本品與茶堿合用時，會增加茶堿的血清濃度。3.本品與鋁制劑同服吸收也降低，但在口服本品后1～2h給予鋁制劑則無影響。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn4.與丙磺舒合用，本品t1/2延長，藥時曲線下面積(AUC)增加，尿中排泄率降至20%。5.進(jìn)食后服藥的血漿峰濃度(Cmax)降低，t1/2延長，但AUC幾乎與空腹服藥時相同。 | |
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