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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：酰胺醇類和其他 三級(jí)分類： | |
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| 福賜美仙、復(fù)美欣、Fosmicin、Selemicina、Phosphonomycin、MK-955 | |
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| 注射劑(粉)：0.5g(50萬U)，1g(100萬U)。 | |
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| 本品為一廣譜殺菌劑，其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇酸相似，可競(jìng)爭(zhēng)與一種細(xì)菌細(xì)胞壁合成酶相結(jié)合，抑制尿嘧啶核苷焦磷酸-N-乙酰葡萄糖胺-丙酮酸轉(zhuǎn)移酶，從而影響細(xì)胞壁黏肽合成第一階段N-乙酰胞壁酸-尿嘧啶核苷焦磷酸的形成。在電鏡下觀察，本品作用于敏感細(xì)菌后，使細(xì)菌形態(tài)發(fā)生明顯改變，中隔細(xì)胞增厚、彎曲和不規(guī)則，細(xì)胞壁變薄或消失，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的初期合成從而起到殺菌作用。6-磷酸葡萄糖有助于轉(zhuǎn)動(dòng)磷霉素進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞加強(qiáng)其作用。本品可破壞細(xì)菌的外層結(jié)構(gòu)，使細(xì)菌胞壁受損變薄，通透性增加，有利于其他藥物進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與青霉素類、氨基糖苷類聯(lián)用有協(xié)同作用，與氯霉素、四環(huán)素、紅霉素等聯(lián)用也無拮抗作用。聯(lián)合用藥的給藥順序或間隔時(shí)間對(duì)抗菌作用有重大的影響，如先給本藥后1h再給其他抗感染藥，可使抗菌效果增強(qiáng)，抗生素后效應(yīng)時(shí)間延長(zhǎng)。近年的研究發(fā)現(xiàn)，磷霉素可破壞大腸桿菌、銅綠假單胞菌等細(xì)菌生物膜或抑制其生成，并阻礙具有莢膜的金黃色葡萄球菌產(chǎn)生莢膜和抑制鏈球菌出現(xiàn)配體�？咕V與活性:磷霉素對(duì)多種革蘭陽性球菌和革蘭陰性桿菌都有不同程度的抗菌作用，對(duì)金黃色葡萄球菌(包括耐藥菌株)、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、淋球菌、奇異變形桿菌、傷寒桿菌、沙雷菌、沙門菌屬、大多數(shù)的銅綠假單胞菌、化膿性鏈球菌、糞鏈球菌、部分吲哚陽性變形桿菌和某些克雷白桿菌、腸桿菌屬細(xì)菌等有抗菌活性；對(duì)比較耐藥的細(xì)菌如銅綠假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌、宋氏痢疾桿菌等也有活性。與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性。 | |
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| 口服吸收差，磷霉素鈣口服吸收率為30%～40%，吸收不受食物的影響。單劑量1g或2g口服，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2～4h，約為6μg/ml或7μg/ml，6h內(nèi)尿藥濃度達(dá)峰值，約為150μg/ml；單劑量0.5g和1g肌內(nèi)注射磷霉素鈉鹽后，1h血藥濃度達(dá)峰值，血漿藥物濃度峰值分別為17μm/ml和28μg/ml；靜脈注射磷霉素鈉鹽0.5g和1g后，2h后達(dá)峰濃度，血漿藥物濃度峰值分別為28μm/ml和46μg/ml，1h后即下降50%左右；每6小時(shí)靜脈注射0.5g，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度為36μg/ml；靜脈滴注4g，0.5h滴畢，血漿濃度峰值可達(dá)195μg/ml，24h內(nèi)靜脈滴注1.2g，穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá)60μg/ml左右。本品吸收后廣泛分布于各組織和體液中，表觀分布容積為22L/kg，組織中濃度以腎臟為最高，心、肺、肝臟等次之，在胎兒循環(huán)、骨髓和膿液中的濃度分別為母藥濃度和血藥濃度的70%～98%、20%、7%、7%～28%和11%；本品也可透過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液中，炎癥時(shí)可達(dá)血藥濃度的50%以上，也可進(jìn)入胸腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。本品分子量小，不與血漿蛋白結(jié)合，血漿半衰期為1.5～2h，腎功能不全時(shí)略有延長(zhǎng)，但對(duì)血藥濃度幾乎無影響。口服本品劑量的33%以原形藥物在24h內(nèi)由尿液中排泄，另33%在72h內(nèi)由糞便中排出；肌內(nèi)注射或靜脈注射后24h內(nèi)約90%自尿液排泄。 | |
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| 用于敏感的革蘭陰性菌引起的泌尿系統(tǒng)、皮膚與軟組織、腸道等部位感染。對(duì)肺部、腦膜感染和敗血癥(菌血癥)也可考慮應(yīng)用。也用于淋病和淋菌性尿道炎。另可與萬古霉素聯(lián)合治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染。 | |
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| 1.1月齡以下的新生兒禁用。2.對(duì)本品過敏者禁用。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn | |
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| 1.慎用：(1)孕婦及哺乳婦女慎用；(2)心、肝、腎功能不全及高血壓患者慎用；(3)磷霉素鈉的含量約為25%，以1.36g藥物計(jì)含鈉0.32g，對(duì)于心腎功能不全、高血壓和控制鈉攝入等患者應(yīng)慎用。與一些金屬鹽可生成不溶性沉淀，勿與鈣、鎂等鹽配伍。2.磷霉素的體外抗菌活性易受培養(yǎng)基中葡萄糖或磷酸鹽的干擾而減弱，加入少量葡萄糖-6-磷酸鹽(G-6-P)則可增強(qiáng)本品的作用。3.磷霉素與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類等抗生素合用常呈協(xié)同作用，并同時(shí)減少或延遲細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。嚴(yán)重感染時(shí)除應(yīng)用較大劑量外，尚需與上述抗生素合用，用于金黃色葡萄球菌感染宜與紅霉素、利福平等合用(最好有體外聯(lián)合藥敏測(cè)定作為參考)。4.磷霉素在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)腺苷二磷酸(ADP)介導(dǎo)的血漿血小板凝聚有抑制作用，劑量加大量更強(qiáng)，但臨床應(yīng)用中尚未見因應(yīng)用本品引起出血的報(bào)道。5.磷霉素鈣膠囊供口服，因僅部分吸收且血藥濃度較低，故只適用于輕癥感染如尿路感染和腸道感染、皮膚感染等。6.較大量采用時(shí)宜在療程中測(cè)肝功能1～2次。肌注磷霉素鈉由于疼痛較劇，常需加用局麻劑，臨床上一般不應(yīng)用肌注給藥。 | |
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| 不良反應(yīng)較輕微，發(fā)生率為10%～17%�？诜赡苡休p度胃腸道反應(yīng)，常見有納差、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多、AST或ALT一過性升高。肌注可見局部疼痛、硬結(jié)、血栓性靜脈炎和心悸等。但未見腎、血液系統(tǒng)的不良反應(yīng)。 | |
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| 1.口服：磷霉素鈣適用于尿路感染及輕癥感染，成人每天2～4g，兒童為每天50～100mg/kg，分3～4次給予。用于淋病，單劑量3～4g頓服。2.靜注或靜脈滴注：磷霉素鈉用于中度或重度感染，成人每天4～12g，重癥可用到16g。兒童每天100～300mg/kg，分2～4次給予。1g藥物至少應(yīng)用10ml溶劑。如若一次用2～4g，則應(yīng)按每1g藥物用25ml溶劑的比率溶解，溶于滅菌注射用水或5%～10%葡萄糖注射劑或氯化鈉注射劑250～500ml中靜脈滴注。3.肌注：成人每天2～8g，兒童每天50～200mg/kg，分3～4次給予。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn | |
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| 磷霉素與拉氧頭孢聯(lián)合治療或先給磷霉素1h再給拉氧頭孢使抗生素后效應(yīng)延長(zhǎng)分別為1.8h和3.0h。本品與β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、喹諾酮類抗感染藥物聯(lián)合應(yīng)用具有相加或協(xié)同作用，并減少耐藥菌株的產(chǎn)生。先使用磷霉素使細(xì)菌的細(xì)胞壁受損變薄，通透性增加有利于其他藥物進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)，達(dá)到協(xié)同殺菌的作用，宜與頭孢他啶、頭孢哌酮、舒巴坦聯(lián)合治療。用于金黃色葡萄球菌感染時(shí)，與紅霉素、利福平等合用好。 | |
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| 本品是由多種鏈霉菌培養(yǎng)分離得到的一種抗生素。藥用名有鈣鹽和二鈉鹽兩種。本品為廣譜抗生素，其抗菌譜與慶大霉素、妥布菌素相似。本品療效已在日本、西班牙、意大利等國家得到證實(shí)，接受大劑量治療患者能良好耐受。國內(nèi)報(bào)道，丹東市傳染病醫(yī)院用磷霉素治療小兒猩紅熱，治療組用磷霉素鈉每天100～120mg/kg加入10%葡萄糖注射劑250ml，每天上午靜脈滴注1次，同時(shí)應(yīng)用磷霉素鈣每天25～30mg/kg，晚9時(shí)口服1次，5～7天為1療程。對(duì)照組應(yīng)用青霉素鈉治療，每天10萬U/kg，分2次肌注，5～7天為1個(gè)療程，同時(shí)口服復(fù)方甲基異惡唑(復(fù)方新諾明)每天50mg/kg，每天2次。結(jié)果治療組32例，平均治愈天數(shù)4.69天，對(duì)照組31例，平均治愈天數(shù)為4.77天，兩組差異不顯著。湖南醫(yī)科大學(xué)湘雅醫(yī)院對(duì)60例有剖宮產(chǎn)指征、行擇期剖宮產(chǎn)術(shù)者，30例在術(shù)中斷臍后一次性注射本品2g，另30例術(shù)后按常規(guī)應(yīng)用抗生素做對(duì)照，觀察術(shù)后產(chǎn)婦體溫、白細(xì)胞數(shù)、中性粒細(xì)胞數(shù)、傷口愈合及晚期產(chǎn)后出血情況。結(jié)果兩組無差異(P＞0.05)。本品可替代術(shù)后常規(guī)使用的抗生素預(yù)防感染。另一報(bào)道，云南省第一人民醫(yī)院應(yīng)用磷霉素與頭孢素、氨基糖苷類抗生素、喹諾酮類等聯(lián)合應(yīng)用治療耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、銅綠假單胞及耐藥志賀菌等菌株感染有良好地協(xié)同作用�？诜酒封}鹽成人每天2～4g，兒童每天100～150mg/kg，分3～4次，連續(xù)1～3周治療57例尿路感染，尿培養(yǎng)大多數(shù)為大腸桿菌，其次為銅綠假單胞菌，其他尚有產(chǎn)氣桿菌、硝酸鹽陰性桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、產(chǎn)堿桿菌等。治療結(jié)果痊愈32例，進(jìn)步15例，無效10例，顯效者的尿頻、尿急等癥狀于3～5天內(nèi)逐步改善，尿常規(guī)也恢復(fù)正常，尿培養(yǎng)陽性者于1周內(nèi)轉(zhuǎn)陰。另一報(bào)道，應(yīng)用磷霉素治療小兒細(xì)菌性痢疾93例，結(jié)果本品的療效確切，3天治愈率達(dá)100%�？诜酒封}鹽成人每天2～4g，兒童每天100～150mg/kg，分3～4次，連續(xù)1～3周治療57例尿路感染，尿培養(yǎng)大多數(shù)為大腸桿菌，其次為銅綠假單胞菌，其他尚有產(chǎn)氣桿菌、硝酸鹽陰性桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、產(chǎn)堿桿菌等。治療結(jié)果痊愈32例，進(jìn)步15例，無效10例，顯效者的尿頻、尿急等癥狀于3～5天內(nèi)逐步改善，尿常規(guī)也恢復(fù)正常，尿培養(yǎng)陽性者于1周內(nèi)轉(zhuǎn)陰。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn | |
