【藥品名稱】
通用名:磺胺嘧啶鈉注射液
英文名:Sulfadiazine Sodium Injection
漢語拼音:Huang'an Midingna Zhusheye
本品主要成分為磺胺嘧啶鈉,其化學(xué)名為N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺鈉鹽。
結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C10H9N4NaO2S
分子量:272.26
【性狀】
本品為無色或微黃色的澄明液體;遇光易變質(zhì)。
【藥理毒理】
本品為中效磺胺類抗菌藥,對許多革蘭陽性和陰性菌均具抗菌作用。對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲惡唑。但
近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。
本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。
【藥代動力學(xué)】
本品吸收后廣泛分布于全身組織和體液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透過血腦屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約約可達(dá)血藥濃度的50%~80%,也易進(jìn)胎兒血循環(huán)。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時,腎功能衰竭者可達(dá)34小時。給藥后48~72小時內(nèi)以原形藥物自尿中排出給藥量的60%~85%。本品的蛋白結(jié)合率為38%~48%。
【適應(yīng)癥】
本品主要用于敏感腦膜炎奈瑟菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療:
1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、輕癥肺炎。
2.星形奴卡菌病。
3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。
4.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
【用法用量】
本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液,緩慢靜脈注射;靜脈滴注濃度≤1%。治療嚴(yán)重感染如流行性腦脊髓膜炎,成人靜脈注射劑量為,首劑50mg/kg,繼以每日100mg/kg,分3~4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。
2個月以上小兒一般感染,本品劑量為每日50~75mg/kg,分2次應(yīng)用;流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100~150mg/kg,分3~4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。
【不良反應(yīng)】
1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位?芍掠坞x膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸.偶可發(fā)生核黃疸。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn
5.肝臟損害?砂l(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害?砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶可發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察,當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng)立即停藥。
【禁忌癥】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.小于2個月以下嬰兒禁用。
4.嚴(yán)重肝、腎功能不良者禁用。
【注意事項】
1.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。
2.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、愛滋病、休克和老年患者。
3.對呋塞米、礬類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
4.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時亦可服藥堿化尿液。
5.治療中須注意檢查:
(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
6.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達(dá)50~150μg/ml(嚴(yán)重感染120~150μg/ml)可有效?偦前费獫舛炔粦(yīng)超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
7.新生兒患者和2個月以內(nèi)嬰兒除治療先天性弓形蟲病時可作為乙胺嘧啶聯(lián)合用藥外,應(yīng)屬禁忌。
8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程,以防蓄積中毒。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。
10.本品僅供重病人應(yīng)用,病情改善后應(yīng)盡早改為口服給藥,不宜做皮下與鞘內(nèi)注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
【兒童用藥】
由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
【老年患者用藥】
老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲;木致樗幦普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調(diào)整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。
4.與骨髓抑制藥同用時可能增強(qiáng)此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。
6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測。
8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生不敏感的相互作用。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。
12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。
13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
【藥物過量】
磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn
【規(guī)格】
(1)2ml∶0.4g (2)5ml∶1g
【有效期】
【貯藏】
遮光,密封保存。
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