布托啡諾
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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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> 正文:布托啡諾
布托啡諾
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布托啡諾
布托啡諾
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
阿片
類鎮(zhèn)痛藥
藥物名稱:
布托啡諾
英文名稱:
Butorphanol
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
環(huán)丁羥嗎喃,環(huán)丁甲二羥嗎喃
Stadol
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
注射劑
2mg(1ml);1mg(1ml)
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Butorphanol
藥理作用:
布托啡諾為阿片受體部分激動劑,主要激動κ1受體,對“受體有弱的阻斷作用。作用與
噴他佐辛
相似。其鎮(zhèn)痛效力為
嗎啡
的3.5~7倍?删徑庵卸群椭囟鹊奶弁。
藥動學(xué):
口服可吸收,但首關(guān)效應(yīng)明顯,生物利用度僅5%~17%。肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全,30~60分鐘達(dá)血漿峰濃度。經(jīng)鼻噴霧給藥1~2mg后15分鐘起效,30~60分鐘達(dá)峰值血漿濃度,48小時內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài);生物利用度為48%~70%,半衰期為4.7~5.8小時,但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6~10.5小時。作用維持3~5小時。80%與血漿蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積為50L/kg。半衰期為2.5~4小時。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾,大部分經(jīng)尿排泄,11%經(jīng)膽道排出;5%以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2.700~4.066ml/min。可透入胎盤和乳汁。
適應(yīng)癥:
(1)中度至重度疼痛,如術(shù)后、外傷、癌癥、腎或膽絞痛等的止痛。
(2)麻醉前用藥。
用法用量:
肌內(nèi)注射:每次1~4mg,必要時4~6小時重復(fù)用藥。麻醉前用藥則手術(shù)前60~90分鐘肌內(nèi)注射2mg。兒童用藥量尚未確定。靜脈注射:O.5~2mg/次。鼻噴霧劑為每劑1mg(供1次用)。
不良反應(yīng):
常見不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、惡心和出汗,較少見
頭痛
、
眩暈
、漂浮感、
嗜睡
、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和
心悸
,皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕,最大呼吸抑制在成人出現(xiàn)于劑量超過4mg時,其抑制程度并不隨劑量增高而加重。
納洛酮
可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動脈壓、肺血管阻力、全身動脈壓和心臟工作負(fù)荷,因而不能用于
心肌梗死
的止痛。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.對阿片類
藥物依賴
的病人,本品可誘發(fā)戒斷癥狀。
2.心肌梗死患者不宜應(yīng)用。
療效評價:
本品對急性疼痛的作用與嗎啡相比,等效劑量時達(dá)峰時間和持續(xù)時間相似,鎮(zhèn)痛效果和不良反應(yīng)無顯著差別。兩組大規(guī)模的隨機(jī)雙
盲
實(shí)驗(yàn)證實(shí),2mg的劑量與80mg的
哌替啶
效果相當(dāng),且作用時間較長,不良反應(yīng)無明顯差別。但據(jù)報(bào)道,此藥在英國已不再使用。
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