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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:丁丙諾啡的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

丁丙諾啡

丁丙諾啡副作用;別名:布諾啡、叔丁啡、丁苯諾啡、Temegesic、Buprenex;丁丙諾啡適應(yīng)癥:1.用于中重度疼痛,如癌癥、手術(shù)后、心肌梗死后的疼痛。2.可試用作海洛因成癮脫毒的替代藥。;丁丙諾啡藥理學(xué)作用:本品為阿片受體激動-拮抗劑。臨床用其鹽酸鹽。本品可激動μ和κ阿片受體,并有拮抗δ阿片受體。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡的25~50倍,為哌替啶的500倍。肌內(nèi)注射本品0.4mg的鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于10mg的嗎啡,作用持續(xù)時間較長。呼吸抑制出現(xiàn)較慢,但持續(xù)時間較長。此外,本品可舌下給藥,作用迅速而持久。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:鎮(zhèn)痛藥物 三級分類:強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥 
 藥品英文名
Buprenorphine
 藥品別名
布諾啡、叔丁啡、丁苯諾啡、Temegesic、Buprenex
 藥物劑型
1.注射劑(粉):0.15mg,0.3mg,0.6mg;2.舌下含片:0.2mg。
 藥理作用
本品為阿片受體激動-拮抗劑。臨床用其鹽酸鹽。本品可激動μ和κ阿片受體,并有拮抗δ阿片受體。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡的25~50倍,為哌替啶的500倍。肌內(nèi)注射本品0.4mg的鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于10mg的嗎啡,作用持續(xù)時間較長。呼吸抑制出現(xiàn)較慢,但持續(xù)時間較長。此外,本品可舌下給藥,作用迅速而持久。
 藥動學(xué)
通過不同的給藥途徑均易于吸收?诜笫走^效應(yīng)大,生物利用度僅16%。舌下含服2h可達(dá)血藥峰值,15~45min起效,持效6~8h。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn生物利用度50%。肌內(nèi)注射后血藥濃度迅速達(dá)到峰值,5min可起效,持效4~6h。蛋白結(jié)合率為96%。本品能透過血-腦脊液屏障和胎盤。主要以原藥經(jīng)膽汁排出,在肝內(nèi)代謝為N-脫烷基丁丙諾啡隨尿排出。
 適應(yīng)證
1.用于中重度疼痛,如癌癥、手術(shù)后、心肌梗死后的疼痛。2.可試用作海洛因成癮脫毒的替代藥。
 禁忌證
對本品過敏者禁用。
 注意事項
慎用:1.顱腦損傷及顱內(nèi)壓升高患者;2.呼吸抑制患者;3.老、弱患者;4.合用大劑量麻醉藥時;5.嚴(yán)重肝、腎功能不全者;6.黏液性水腫、甲狀腺功能減退者;7.腎上腺皮質(zhì)功能不全者;8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制、昏迷及中毒引起意識障礙患者;9.前列腺肥大、尿道狹窄者;10.急性酒精中毒者;11.膽道功能障礙患者;12.孕婦;13.7歲以下兒童;14.哺乳期婦女。
 不良反應(yīng)
1.與嗎啡相似,最常見的有嗜睡、惡心、嘔吐、出汗和眩暈。2.產(chǎn)生依賴性的可能性較嗎啡低,但我國已有對本品依賴的臨床報道。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn3.呼吸抑制、欣快、縮瞳、口干也可發(fā)生。4.有麻醉性拮抗作用,如果正在應(yīng)用其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥的患者使用本品時,可能會產(chǎn)生戒斷癥狀。
 用法用量
1.肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射:成人每次0.3~0.6mg,必要時6~8h重復(fù)1次。2.舌下給藥:每6~8小時0.4~0.8mg。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他類阿片鎮(zhèn)痛,特別是中樞性神經(jīng)抑制藥合用,可產(chǎn)生相互作用。2.應(yīng)避免合用MAOI。3.合用地西泮可出現(xiàn)心肺虛脫。4.合用口服抗凝藥可出現(xiàn)紫癜。
 專家點(diǎn)評
本品屬阿片受體激動-拮抗劑。屬新型強(qiáng)力長效鎮(zhèn)痛藥。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡25~50倍,為哌替啶500倍。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn此外本品可舌下給藥,作用迅速而持久。
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