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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:西拉普利的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

西拉普利

西拉普利副作用;別名:平蘇、抑平舒、一平蘇、Inhibace、Inibace、Vascace;西拉普利適應(yīng)癥:1.原發(fā)性高血壓和腎性高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用。2.心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥、利尿藥同用。;西拉普利藥理學(xué)作用:本品是一種新型長效無巰基血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥。它本身是一個含羧基的前體藥,口服后被組織中酯酶轉(zhuǎn)化成滑出代謝物西拉普利拉。后者是一個競爭性ACE抑制藥,對血漿和組織ACE的抑制作用較強(qiáng),具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,使醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高,從而使血管阻力降低,血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解,使血管阻力降低,從而有效降低臥位和立位血壓。本藥在降壓時不引起反射性心動過速。長期給藥時其降壓作用可維持,突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴(kuò)張動脈和靜脈,降低周圍血管阻力(后負(fù)荷)及肺毛細(xì)血管楔壓(前負(fù)荷),從而改善心排血量,提高患者的運(yùn)動耐量,因而也用于心力衰竭的治療。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗高血壓藥物 三級分類:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑 
 藥品英文名
Cilazapril
 藥品別名
平蘇、抑平舒、一平蘇、Inhibace、Inibace、Vascace
 藥物劑型
片劑:2.5mg。
 藥理作用
本品是一種新型長效無巰基血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥。它本身是一個含羧基的前體藥,口服后被組織中酯酶轉(zhuǎn)化成滑出代謝物西拉普利拉。后者是一個競爭性ACE抑制藥,對血漿和組織ACE的抑制作用較強(qiáng),具有較高的選擇性和特異性。ACE抑制藥能抑制血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,使醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高,從而使血管阻力降低,血壓下降。西拉普利拉還能抑制緩激肽的降解,使血管阻力降低,從而有效降低臥位和立位血壓。本藥在降壓時不引起反射性心動過速。長期給藥時其降壓作用可維持,突然停藥不會引起血壓迅速上升。西拉普利能擴(kuò)張動脈和靜脈,降低周圍血管阻力(后負(fù)荷)及肺毛細(xì)血管楔壓(前負(fù)荷),從而改善心排血量,提高患者的運(yùn)動耐量,因而也用于心力衰竭的治療。
 藥動學(xué)
口服吸收完全。給藥后2h達(dá)到峰值濃度,在體內(nèi)代謝為有活性的雙酸代謝物(cilazaprilat),代謝物80%~90%由尿排出。消除曲線呈雙相,第一相半衰期為1.5h,第二相半衰期為50h。
 適應(yīng)證
1.原發(fā)性高血壓腎性高血壓,可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用。2.心力衰竭,可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心藥、利尿藥同用。
 禁忌證
1.血管神經(jīng)性水腫,包括:(1)使用其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制藥曾引起血管神經(jīng)性水腫;(2)遺傳性血管性水腫;(3)特發(fā)性血管性水腫。2.對本藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥過敏。3.兒童、孕婦及哺乳期婦女。4.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄伴腎功能減退者。5.腹水患者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)多種原因引起的粒細(xì)胞減少,如中性粒細(xì)胞減少癥,發(fā)熱性疾病、骨髓抑制、使用免疫抑制藥治療、自身免疫性疾病如膠原性血管病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等引起者。(2)高鉀血癥。(3)腦或冠狀動脈供血不足,血壓降低可加重缺血,血壓如大幅下降可引起心肌梗死或腦血管意外。(4)腎功能障礙,可致血鉀增高,白細(xì)胞減少,并使本藥潴留。醫(yī)學(xué)全在/線bhskgw.cn(5)低血壓,嚴(yán)重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的患者,應(yīng)用本藥可能突然出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓與腎功能惡化。(6)肝功能障礙。(7)嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析治療者,首劑可能出現(xiàn)突然而嚴(yán)重的低血壓。(8)在進(jìn)行膜翅目昆蟲脫敏時可出現(xiàn)過敏。(9)主動脈瓣狹窄或肥厚性心肌病。(10)咳嗽。(11)外科手術(shù)/麻醉。2.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn)。(2)偶有血清肝酶增高。(3)血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。3.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)用藥前應(yīng)檢測血壓,血電解質(zhì)(血鈉、血鉀,總二氧化碳)、血尿素氮和肌酐,并定期復(fù)查。(2)腎功能障礙或白細(xì)胞缺乏的患者在最初3個月內(nèi)應(yīng)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次,此后定期復(fù)查。(3)尿蛋白檢查,每月1次。4.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥治療的患者,在采用高通透性膜(聚丙烯腈)進(jìn)行血液透析時,曾發(fā)生低血壓反應(yīng),應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。5.食物對本藥吸收的影響不大,故可在飯前或飯后服用,注意每天應(yīng)在同一時間服用。6.給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調(diào)整。7.對以往使用利尿藥治療的患者,在開始本藥治療前停用利尿藥2~3天,如有必要以后再加用利尿藥。對不能停用者,如嚴(yán)重或惡性高血壓,應(yīng)減少本藥劑量,在觀察下小心增量。8.已用強(qiáng)心苷與利尿藥的心力衰竭患者如有水、鈉缺失時,開始用本藥時應(yīng)采用小劑量。9.發(fā)生血管性水腫時應(yīng)停用本藥,并皮下注射腎上腺素,靜脈注射氫化可的松地塞米松。10.老年患者開始宜用小劑量,或根據(jù)腎功能調(diào)整。11.本藥過量時可發(fā)生低血壓,應(yīng)予擴(kuò)容糾正,必要時作透析治療。
 不良反應(yīng)
本品耐受性好,大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫,不需要停藥。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn較常見的不良反應(yīng)有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有:癥狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經(jīng)性水腫罕見,如出現(xiàn)即應(yīng)停藥。
 用法用量
原發(fā)性高血壓,開始每天2.5~5mg,酌情2~4周調(diào)整劑量,一般最大劑量每天5mg。腎性高血壓、充血性心衰的老年患者或合用利尿劑的患者,初始劑量應(yīng)從0.5mg開始。根據(jù)個體情況進(jìn)行調(diào)整。
 藥物相應(yīng)作用
1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強(qiáng),其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈大于相加的作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強(qiáng)其降壓效應(yīng)。2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴(yán)重低血壓。在開始本藥治療前原利尿藥應(yīng)停用或減量,本藥開始劑量宜小,以后再根據(jù)血壓情況逐漸調(diào)整。3.與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。4.與鉀鹽,潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。5.卡托普利布比卡因合用,由于對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制,可引起嚴(yán)重心動過緩和低血壓,甚至意識喪失。本藥如與布比卡因合用,也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。6.其他ACE抑制藥如卡托普利與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。使用本藥時也應(yīng)注意。7.硫唑嘌呤與ACE抑制藥合用可加重骨髓抑制。8.與環(huán)孢素合用可使腎功能下降。9.非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成,引起水、鈉潴留,從而減弱本藥的降壓效果。阿司匹林使用抗炎劑量(1~2g)時也可明顯降低本藥的降壓作用,同用時應(yīng)注意。10.麻黃麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。11.本藥與普奈洛爾無明顯相互作用。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 專家點(diǎn)評
參見依那普利。
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