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CETP抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 默克公司/A·阿利;J·M·納波利塔諾;鄧巧臨;呂志儉;P·J·辛克萊爾;G·E·泰勒;C·F·湯普森;N·庫賴施;C·J·史密斯;J·A·亨特;A·A·道斯特;陳奕亨;李虹
公開(公告)號 CN1980904A  
公開(公告)日 2007.06.13  
申請(專利)號 CN200580022618.7  
申請日期 2005.07.01  
專利名稱 CETP抑制劑  
主分類號 C07D263/20(2006.01)I  
分類號 C07D263/20(2006.01)I;C07D263/22(2006.01)I;C07D263/24(2006.01)I;C07D233/32(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D285/10(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A6  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.2 US 60/585,274;2005.1.21 US 60/646,103  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設計)人 A·阿利;J·M·納波利塔諾;鄧巧臨;呂志儉;P·J·辛克萊爾;G·E·泰勒;C·F·湯普森;N·庫賴施;C·J·史密斯;J·A·亨特;A·A·道斯特;陳奕亨;李 虹  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-07-01 PCT/US2005/023775  
進入國家日期 2007.01.04  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I化合物或其可藥用鹽 其中: Y選自-C(=O)-和-(CRR1)-; X選自-O-、-NH-、-N(C1-C5烷基)-和-(CRR6)-; Z選自-C(=O)-、-S(O)2-和-C(=N-R9)-,其中R9選自H、-CN和-C1-C5烷基,所述烷基任選被1-11個鹵素取代; 每個R獨立地選自H、-C1-C5烷基和鹵素,其中-C1-C5烷基任選被1-11個鹵素取代; B選自A1和A2,其中A1具有以下結(jié)構(gòu): R1和R6分別獨立地選自H、-C1-C5烷基、鹵素和-(C(R)2)nA2,其中-C1-C5烷基任選被1-11個鹵素取代; R2選自H、-C1-C5烷基、鹵素、A1和-(C(R)2)nA2,其中-C1-C5烷基任選被1-11個鹵素取代; 其中B和R2當中有一個是A1;并且B、R1、R2和R6當中有一個是A2或-(C(R)2)nA2;這樣式I化合物包含一個基團A1和一個基團A2; A3選自: (a)選自苯基和萘基的芳環(huán); (b)與任選包含1-2個雙鍵的5-7元非芳族環(huán)烷基環(huán)稠合的苯基環(huán); (c)5-6元雜環(huán),所述雜環(huán)具有1-4個獨立地選自N、S、O和-N(O)-的雜原子,并且任選包含1-3個雙鍵和羰基,其中A3與連接有A3的苯基環(huán)的連接點是碳原子;和 (d)包含與5-6元雜環(huán)稠合的苯基環(huán)的苯并雜環(huán),所述雜環(huán)具有1-2個獨立地選自O、N和-S(O)x-的雜原子,并任選具有1-2個雙鍵,其中A3與連接有A3的苯基環(huán)的連接點是碳原子; A2選自: (a)選自苯基和萘基的芳環(huán); (b)與任選包含1-2個雙鍵的5-7元非芳族環(huán)烷基環(huán)稠合的苯基環(huán); (c)5-6元雜環(huán),所述雜環(huán)具有1-4個獨立地選自N、S、O和-N(O)-的雜原子,并且任選包含1-3個雙鍵和羰基; (d)包含與5-6元雜環(huán)稠合的苯基環(huán)的苯并雜環(huán),所述雜環(huán)具有1-2個獨立地選自O、N和S的雜原子,并任選具有1-2個雙鍵;和 (e)任選具有1-3個雙鍵的-C3-C8環(huán)烷基環(huán); 其中A3和A2分別任選被1-5個獨立地選自Ra的取代基取代; 每個Ra獨立地選自-C1-C6烷基、-C2-C6鏈烯基、-C2-C8炔基、任選具有1-3個雙鍵的-C3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6鏈烯基、-OC2-C6炔基、任選具有1-3個雙鍵的-OC3-C8環(huán)烷基、-C(=O)C1-C6烷基、-C(=O)C3-C8環(huán)烷基、-C(=O)H、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-C(=O)SC1-C6烷基、-OH、-NR3R4、-C(=O)NR3R4、-NR3C(=O)OC1-C6烷基、-NR3C(=O)NR3R4、-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)yNR3R4、-NR3S(O)yNR3R4、鹵素、-CN、-NO2和5-6元雜環(huán),所述雜環(huán)具有1-4個獨立地選自N、S和O的雜原子,所述雜環(huán)還任選包含羰基并且還任選包含1-3個雙鍵,其中所述與連接有Ra的環(huán)的連接點是碳原子,其中所述雜環(huán)任選被1-5個獨立地選自鹵素、-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基的取代基取代,其中-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-7個鹵素取代; 其中對于其中Ra選自-C1-C6烷基、-C2-C6鏈烯基、-C2-C6炔基、任選具有1-3個雙鍵的-C3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6鏈烯基、-OC2-C6炔基、任選具有1-3個雙鍵的-OC3-C8環(huán)烷基、-C(=O)C1-C6烷基、-C(=O)C3-C8環(huán)烷基、-CO2C1-C6烷基、-C(=O)SC1-C6烷基、-NR3C(=O)OC1-C6烷基和-S(O)xC1-C6烷基的化合物,Ra任選被1-15個鹵素取代,并且還任選被1-3個獨立地選自下列的取代基取代:(a)-OH,(b)-CN,(c)-NR3R4,(d)任選具有1-3個雙鍵并且任選被1-15個鹵素取代的-C3-C8環(huán)烷基,(e)任選被1-9個鹵素取代并且還任選被1-2個獨立地選自-OC1-C2烷基和苯基的取代基取代的-OC1-C4烷基,(f)任選具有1-3個雙鍵并且任選被1-15個鹵素取代的-OC3-C8環(huán)烷基,(g)-CO2H,(h)-C(=O)CH3,(i)任選被1-9個鹵素取代的-CO2C1-C4烷基,和(j)任選被1-3個獨立地選自鹵素、-CH3、-CF3、-OCH3和-OCF3的基團取代的苯基; 條件是:當B是A1,X和Y是-CH2-,Z是-C(=O)-,且R2是在4-位具有取代基Ra的苯基,其中Ra是任選如上所述被取代的-OC1-C6烷基時,則在R2上沒有其它Ra取代基,其中Ra選自-OH、-OC1-C6烷基、-OC2-C6鏈烯基、-OC2-C6炔基和任選具有1-3個雙鍵的-OC3-C8環(huán)烷基,所有這些基團任選如上所述被取代, n是0或1; p是0-4的整數(shù); x是0、1或2; y是1或2; R3和R4分別獨立地選自H、-C1-C5烷基、-C(=O)C1-C5烷基和-S(O)yC1-C5烷基,其中在所有情況下,-C1-C5烷基任選被1-11個鹵素取代;且R5選自H、-OH、-C1-C5烷基和鹵素,其中-C1-C5烷基任選被1-11個鹵素取代。  
摘要 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物,包括該化合物的可藥用鹽在內(nèi),是CETP抑制劑,并且可用于升高HDL-膽固醇、降低LDL-膽固醇,以及用于治療或預防動脈粥樣硬化。在式(I)化合物中,B或R2是苯基,其具有鄰位芳基、雜環(huán)基、苯并雜環(huán)基或苯并環(huán)烷基取代基,并且在5原環(huán)上的一個其它位置具有與環(huán)直接相連或者經(jīng)由-CH2-與環(huán)相連的芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、苯并雜環(huán)基或苯并環(huán)烷基取代基。  
國際公布 2006-02-09 WO2006/014413 英  
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