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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:阿莫西林/克拉維酸鉀的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿莫西林/克拉維酸鉀

阿莫西林/克拉維酸鉀副作用;別名:阿莫克拉、阿莫維酸鉀、阿莫西林-克拉維酸鉀、阿莫西林棒酸鹽、阿莫西林-克拉維酸鉀聯(lián)合制劑、安克、安美汀、安滅菌、安滅菌(5∶1滅菌)、安奇、奧格門汀、棒酸鉀、羥氨芐青霉素/克拉維酸鉀、阿棒、沃格孟汀;阿莫西林/克拉維酸鉀適應(yīng)癥:適用于治療對(duì)本藥敏感但對(duì)阿莫西林、氨芐西林或第一代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.上呼吸道感染,如扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染,如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發(fā)作、大葉性肺炎。3.泌尿生殖器感染,如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、產(chǎn)后感染、盆腔感染、淋病。4.皮膚和軟組織感染,如癤、蜂窩織炎、外傷感染。5.骨和關(guān)節(jié)感染,如骨髓炎。6.其他感染,如腹腔內(nèi)感染、膿毒癥、敗血癥、腹膜炎、術(shù)后感染。;阿莫西林/克拉維酸鉀藥理學(xué)作用:阿莫西林-克拉維酸鉀為阿莫西林與克拉維酸鉀組成的復(fù)方制劑。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類。抗菌作用機(jī)制與青霉素相同,通過與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其特點(diǎn)是廣譜,不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉維酸鉀對(duì)需氧糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌除外)、棒狀桿菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、厭氧性梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬等革蘭陽性菌及流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、百日咳桿菌、布魯菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、霍亂弧菌、敗血性巴斯德菌、厭氧性擬桿菌等革蘭陰性菌均有良好的抗菌作用。此外,本藥對(duì)某些產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌屬細(xì)菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。阿莫西林-克拉維酸鉀對(duì)高度耐藥的腸桿菌屬、銅綠假單胞菌及高度耐藥MRSA無抗菌活性。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:其他β內(nèi)酰胺類 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Amoxicillin/Potassium Clavulanate
 藥品別名
阿莫克拉、阿莫維酸鉀、阿莫西林-克拉維酸鉀、阿莫西林棒酸鹽、阿莫西林-克拉維酸鉀聯(lián)合制劑、安克、安美汀、安滅菌、安滅菌(5∶1滅菌)、安奇、奧格門汀、棒酸鉀、羥氨芐青霉素/克拉維酸鉀、阿棒、沃格孟汀
 藥物劑型
1.片劑:375mg(阿莫西林250mg,克拉維酸125mg),625mg(阿莫西林500mg,克拉維酸125mg),1000mg(阿莫西林875mg,克拉維酸125mg);2.混懸液:156.25mg(5ml)(阿莫西林125mg,克拉維酸31.25mg),312.5mg(5ml)(阿莫西林250mg,克拉維酸62.5mg);3.小兒用混懸液:每5ml含羥氨芐青霉素三水化合物125mg,克拉維酸鉀31mg;4.注射劑(粉):600mg。
 藥理作用
阿莫西林-克拉維酸鉀為阿莫西林與克拉維酸鉀組成的復(fù)方制劑。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素,屬氨基青霉素類。抗菌作用機(jī)制與青霉素相同,通過與細(xì)菌青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而起抗菌作用。其特點(diǎn)是廣譜,不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉維酸鉀對(duì)需氧糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林葡萄球菌除外)、棒狀桿菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、厭氧性梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬等革蘭陽性菌及流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、百日咳桿菌、布魯菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、霍亂弧菌、敗血性巴斯德菌、厭氧性擬桿菌等革蘭陰性菌均有良好的抗菌作用。此外,本藥對(duì)某些產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的腸桿菌屬細(xì)菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。阿莫西林-克拉維酸鉀對(duì)高度耐藥的腸桿菌屬、銅綠假單胞菌及高度耐藥MRSA無抗菌活性。
 藥動(dòng)學(xué)
阿莫西林-克拉維酸鉀對(duì)胃酸穩(wěn)定,口服吸收良好,生物利用度分別為97%和75%?崭箍诜舅375mg(阿莫西林250mg,克拉維酸125mg),阿莫西林于1.5h后達(dá)血藥濃度峰值,約為5.6mg/L,血清半衰期約為1h,8h尿排出率為50%~78%?死S酸于1h達(dá)血藥濃度峰值,約為3.4mg/L;蛋白結(jié)合率為22%~30%,血清半衰期為0.76~1.4h,8h尿排出率為46%。
 適應(yīng)證
適用于治療對(duì)本藥敏感但對(duì)阿莫西林、氨芐西林或第一代頭孢菌素耐藥的產(chǎn)酶耐藥菌引起的下列感染:1.上呼吸道感染,如扁體炎、中耳炎、鼻竇炎。2.下呼吸道感染,如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發(fā)作、大葉性肺炎。3.泌尿生殖器感染,如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、產(chǎn)后感染、盆腔感染、淋病。4.皮膚和軟組織感染,如蜂窩織炎、外傷感染。5.骨和關(guān)節(jié)感染,如骨髓炎。6.其他感染,如腹腔內(nèi)感染、膿毒癥、敗血癥、腹膜炎、術(shù)后感染。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他青霉素類藥物過敏者禁用;2.對(duì)曾使用本藥或其他青霉素類藥而出現(xiàn)黃疸或肝功能嚴(yán)重?fù)p害者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.交叉過敏:本藥與青霉素類藥有交叉過敏。2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)本人及家庭有遺傳過敏史或過敏體質(zhì)者慎用;(3)嚴(yán)重腎功能障礙者慎用;(4)假膜性結(jié)腸炎患者慎用。3.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:(1)應(yīng)用本藥期間,以硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定時(shí)可出現(xiàn)假陽性,用葡萄糖酶法測(cè)定則不受影響;(2)可出現(xiàn)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽性反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 不良反應(yīng)
本藥耐受性良好,絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而短暫。不良反應(yīng)發(fā)生率,尤其是腹瀉發(fā)生率與給藥劑量呈正相關(guān)。1.腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良等胃腸道癥狀較多見。其發(fā)生率高于單獨(dú)使用阿莫西林時(shí)。2.皮疹(如蕁麻疹)等過敏反應(yīng)癥狀也較多見。但據(jù)報(bào)道,其皮疹發(fā)生率低于單獨(dú)使用阿莫西林。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝功能異常(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高)、黃疸等,但停藥后可恢復(fù)正常。4.少數(shù)患者用藥后可引起二重感染。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:每次375mg,每8小時(shí)1次,療程7~10天。嚴(yán)重感染:口服每次625mg,每8小時(shí)1次,療程7~10天。(2)靜脈給藥:每次1.2g,每天3次,嚴(yán)重感染者可增加至每天4次。靜脈注射時(shí)每0.6g用10ml注射用水溶解,在3~4min內(nèi)注入。靜脈滴注時(shí)每1.2g加入100ml生理鹽水中在30~40min內(nèi)滴入。手術(shù)預(yù)防用藥:于誘導(dǎo)麻醉時(shí)靜脈給藥1.2g。對(duì)有高感染危險(xiǎn)性手術(shù),如結(jié)腸手術(shù),可以每次1.2g,每天3~4次給藥。(3)腎功能不全時(shí)劑量:肌酐清除率大于每分鐘30ml者,不需減量;肌酐清除率每分鐘10~30ml者,每12小時(shí)(按阿莫西林計(jì)算)250~500mg;肌酐清除率低于每分鐘10ml者(按阿莫西林計(jì)算)每24小時(shí)250~500mg。(4)透析時(shí)劑量:血液透析者,根據(jù)病情輕重,每24小時(shí)(按阿莫西林計(jì)算)250~500mg,在血液透析過程中及結(jié)束時(shí)各加用一次劑量。2.兒童:(1)口服給藥:①新生兒與3個(gè)月以內(nèi)嬰兒:每12小時(shí)15mg/kg(按阿莫西林計(jì)算)。②兒童(40kg以下):一般感染(按阿莫西林計(jì)算),每12小時(shí)25mg/kg,或每8小時(shí)20mg/kg;嚴(yán)重感染,每12小時(shí)45mg/kg,或每8小時(shí)40mg/kg,療程7~10天。③兒童(40mg以上):可按成人劑量給藥。④口服混懸液:6~12歲兒童每次5ml,嚴(yán)重者可增至10ml;2~6歲、9個(gè)月~2歲、3~9月兒童使用小兒混懸液,每次分別為5ml、2.5ml、1.25ml。醫(yī)學(xué)/全在線bhskgw.cn每天3次。(2)靜脈給藥:①對(duì)3個(gè)月~12歲兒童:常用劑量為30mg/kg,每天3次;嚴(yán)重感染者可增加至每天4次。②對(duì)0~3個(gè)月的嬰兒:常用劑量為30mg/kg,每天2次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與氨基糖苷類藥合用時(shí),在大多數(shù)情況下可降低氨基糖苷類藥效;但阿莫西林在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)對(duì)糞腸球菌體外殺菌作用。2.與丙磺舒合用時(shí),丙磺舒(Probeneid)對(duì)克拉維酸血藥濃度無影響,但能提高阿莫西林的血濃度。3.與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤腎清除率降低,從而增加其發(fā)生毒性的危險(xiǎn)性。4.與別嘌呤類尿酸合成抑制劑同用,可增加本藥發(fā)生皮膚不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性。5.與避孕藥同用可干擾避孕藥的腸肝循環(huán),降低避孕藥藥效。6.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)?赡艿臋C(jī)制是本藥對(duì)傷寒沙門菌有抗菌活性。
 專家點(diǎn)評(píng)
克拉維酸結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)、抗菌作用很弱,但具有強(qiáng)效廣譜抑酶作用。阿莫西林與克拉維酸鉀制成復(fù)合制劑后,因克拉維酸鉀可在不同程度上保護(hù)阿莫西林不被β-內(nèi)酰胺酶滅活,從而提高了阿莫西林抗產(chǎn)酶耐藥菌的作用。兩藥聯(lián)合后擴(kuò)大了抗菌譜,增強(qiáng)了抗菌活性。臨床用于治療各種感染均獲得較好療效。上呼吸道感染(如腭扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎等)的有效率為97%,急慢性支氣管炎、肺炎、支氣管擴(kuò)張癥等有效率為71%,皮膚軟組織感染為80%,尿路感染為83%~97%。在治療由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌引起的感染中,本品的療效明顯高于阿莫西林。雙對(duì)照試驗(yàn)顯示,本品治療復(fù)雜性尿路感染的有效率為75%,而阿莫西林僅為43%,二者有顯著性差異。另有報(bào)道對(duì)184例淋病患者應(yīng)用本品,首次單劑量2250mg(片劑)頓服,同時(shí)服用丙磺舒1000mg,以后一次375mg,每天2次,連續(xù)3~7天。結(jié)果有效率和細(xì)菌學(xué)清除率均為100%。國(guó)外報(bào)道,一次頓服6片復(fù)方阿莫西林片同服丙磺舒1g,治療53例無合并癥淋菌性尿道炎和15例淋菌性宮頸炎,均獲100%的治愈率。常見的不良反應(yīng)為惡心、胃部不適、嘔吐,發(fā)生率為27.9%。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn另據(jù)報(bào)道對(duì)100例淋病患者采用3種藥物治療進(jìn)行比較,甲組38例給予復(fù)方阿莫西林單劑量2250mg(6片)頓服,乙組32例單劑量頭孢曲松2~4g肌注,丙組30例單劑量青霉素480萬U肌注,同時(shí)全部并用丙磺舒。治療1周后復(fù)診及復(fù)查涂片,3組治愈率分別為97.3%、96.9%和73.4%。
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