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環(huán)苯扎林

環(huán)苯扎林副作用;別名:胺苯環(huán)庚烯、胺苯庚烯、Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban、Yurelax;環(huán)苯扎林適應(yīng)癥:用于緩解局部肌肉痙攣及其伴隨癥狀,如疼痛、觸痛、活動受限以及日常生活行為限制等(作為休息和物理治療的輔助藥)。但本品對腦、脊髓疾病或兒童腦性癱瘓引起的痙攣無效。;環(huán)苯扎林藥理學(xué)作用:本品為骨骼肌松弛藥,在結(jié)構(gòu)上與三環(huán)類抗抑郁藥相似,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的大腦腦干而非脊髓水平,不作用于神經(jīng)接頭,也不直接作用于骨骼肌,主要作用機(jī)制是通過影響γ和α運(yùn)動系統(tǒng)從而降低強(qiáng)直軀體的運(yùn)動能力。本品能夠減輕局部骨骼肌痙攣,而不影響肌肉功能,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病引起的肌肉痙攣無效。本品亦具有抗膽堿能作用。
 分類名稱
一級分類:麻醉藥及其輔助藥物 二級分類:骨骼肌松弛藥 三級分類: 
 藥品英文名
Cyclobenzaprine
 藥品別名
胺苯環(huán)庚烯、胺苯庚烯、Flexeril、Novo-Cycloprine、Flexiban、Yurelax
 藥物劑型
環(huán)苯扎林片劑:10mg/片。
 藥理作用
本品為骨骼肌松弛藥,在結(jié)構(gòu)上與三環(huán)類抗抑郁藥相似,主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的大腦腦干而非脊髓水平,不作用于神經(jīng)接頭,也不直接作用于骨骼肌,主要作用機(jī)制是通過影響γ和α運(yùn)動系統(tǒng)從而降低強(qiáng)直軀體的運(yùn)動能力。本品能夠減輕局部骨骼肌痙攣,而不影響肌肉功能,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病引起的肌肉痙攣無效。本品亦具有抗膽堿能作用。
 藥動學(xué)
本品口服后迅速吸收,存在劑量吸收飽和現(xiàn)象,血藥濃度個體差異大,某些患者首關(guān)效應(yīng)較明顯,一次劑量作用可維持12~24h。血漿蛋白結(jié)合率約93%,給藥后約4h達(dá)血藥濃度峰值,平均生物利用度為55%。在肝臟廣泛代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,經(jīng)腎排泄。本品消除緩慢,半衰期為1~3h。
 適應(yīng)證
用于緩解局部肌肉痙攣及其伴隨癥狀,如疼痛、觸痛、活動受限以及日常生活行為限制等(作為休息和物理治療的輔助藥)。但本品對腦、脊髓疾病或兒童腦性癱瘓引起的痙攣無效。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.2周內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制劑者(可致高熱、驚厥甚至死亡)禁用。3.心肌梗死的急性恢復(fù)期、心律失常、心臟傳導(dǎo)阻滯或充血性心力衰竭患者禁用。4.甲狀腺功能亢進(jìn)者禁用。5.兒童、妊娠期婦女頭3個月禁用。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn
 注意事項(xiàng)
1.本品可影響患者操作機(jī)械或駕車的能力,服用本品期間應(yīng)避免進(jìn)行此類工作。2.在停用單胺氧化酶抑制劑14天后方可開始使用本品治療。3.藥物過量的表現(xiàn) 過量服用本品時可能產(chǎn)生瞬間幻覺、激惹、過度反射、肌強(qiáng)直、嘔吐、高熱等。還可引起嗜睡、低體溫、心動過速及心律失常(如束支傳導(dǎo)阻滯)、充血性心力衰竭、瞳孔放大、抽搐、嚴(yán)重低血壓、昏迷休克等。4.本品屬于三環(huán)類藥物,需注意長期服用本品后突然停藥可能出現(xiàn)戒斷癥狀(如惡心、嘔吐、頭痛不適),但是這些反應(yīng)并非說明本品具有成癮性。5.老年患者用藥時應(yīng)監(jiān)測腎功能。6.閉角型青光眼及眼內(nèi)壓增高者慎用。7.前列腺增生或有尿潴留病史者慎用。8.正接受抗膽堿能藥物治療者慎用。9.老年患者使用本品時發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如幻覺、驚厥)的危險(xiǎn)性增加。本品主要經(jīng)腎臟排出,因此老年患者應(yīng)注意用藥劑量。10.哺乳期婦女慎用。
 不良反應(yīng)
常見嗜睡、口干和眩暈。少見疲勞、衰弱、惡心、便秘、消化不良、味覺異常、視物模糊、頭痛、神經(jīng)質(zhì)及譫妄。罕見以下癥狀:1.心血管系統(tǒng):心動過速、心律不齊、心悸及低血壓。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn2.消化系統(tǒng):嘔吐、胃痛、胃腸脹氣、腹瀉、舌腫脹、肝功能異常、黃疸及膽汁淤積。3.骨骼肌肉:局部肌肉無力。4.神經(jīng)/精神系統(tǒng):運(yùn)動失調(diào)、眩暈、構(gòu)音障礙、震顫、肌張力亢進(jìn)、驚厥、肌肉抽搐、定向障礙、失眠、情緒沮喪、感覺異常、焦慮、妄想、幻覺、激動及興奮。5.泌尿系統(tǒng):尿頻和(或)尿潴留。6.皮膚:出汗。7.過敏反應(yīng):血管性水腫、顏面浮腫、瘙癢、風(fēng)疹等。8.其他:暈厥、味覺缺乏及耳鳴。
 用法用量
口服給藥,每次10mg,每日3次。每日劑量不超過60mg,連續(xù)服藥不超過2~3周。
 藥物相應(yīng)作用
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(如催眠藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥等)可增強(qiáng)本品作用,合用時需密切監(jiān)控或減少本品用量。2.抗膽堿藥可增強(qiáng)本品的抗膽堿能作用。3.與曲馬朵合用可增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性。4.本品結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁藥類似,而三環(huán)類抗抑郁藥與單胺氧化酶抑制劑合用可能引起高血壓危象、嚴(yán)重驚厥,甚至死亡,因此禁止本品與單胺氧化酶抑制劑合用。5.氟西汀通過對細(xì)胞色素P450肝酶系統(tǒng)的影響而抑制本品的代謝,增加QT間期延長的危險(xiǎn)性。6.本品可降低胍乙啶及同類藥物的抗高血壓作用。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn7.乙醇可增強(qiáng)本品的作用。
 專家點(diǎn)評
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