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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：抗代謝藥 三級(jí)分類： | |
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| 5-氟尿嘧啶、鶴原能、5-FU、5-Fluorouracil、Fluracil、Fluril | |
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| 1.注射劑：125mg(5ml)，250mg(10ml)；2.片劑：50mg；3.軟膏劑：5%～10%。 | |
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| 本品為抗嘧啶類抗代謝藥，對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用。本品在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的核苷酸后起作用。代謝后主要產(chǎn)生兩種活性物：氟尿三磷，結(jié)合到RNA上，干擾其功能；另一個(gè)通過尿激酶的作用生成氟去氧尿一磷，抑制胸苷酸合成酶而阻止DNA合成，后者是其抗腫瘤的主要機(jī)制。主要作用于S期，也能作用于RNA，干擾蛋白質(zhì)合成，對(duì)其他各期也有作用。 | |
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| 口服吸收不規(guī)則，tmax為20min。靜脈注射后血藥濃度迅速下降，24h后大部分消失，血漿半衰期約15～20min。大劑量用藥能透過血-腦脊液屏障，主要在肝臟代謝分解，10%～30%由尿排出，60%～80%分解以二氧化碳的形式由呼吸道排出，約15%在給藥1h內(nèi)經(jīng)腎以原形排出體外。 | |
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| 1.伴發(fā)水痘或帶狀皰疹者禁用。2.妊娠婦女(尤其3個(gè)月以內(nèi))禁用。3.哺乳期婦女禁用。 | |
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| 1.肝轉(zhuǎn)移或肝、腎功能不良者慎用。2.有消化道梗阻、感染、出血者慎用本品。醫(yī).學(xué)全在線bhskgw.cn3.對(duì)廣泛骨轉(zhuǎn)移或曾接受大面積骨盆放射的患者應(yīng)降低劑量。4.使用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的發(fā)生。5.眼科用藥注射時(shí)藥液不能外漏，一旦外漏應(yīng)立即沖洗結(jié)膜囊。6.肝功能異常者，白細(xì)胞及血小板數(shù)量低下者，感染出血或發(fā)熱38℃以上者慎用。7.水、電解質(zhì)及酸堿平衡失調(diào)者慎用。 | |
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| 1.消化道反應(yīng)：是最常見的毒性反應(yīng)�？捎惺秤麥p退、惡心、嘔吐、口腔炎、口腔潰瘍、胃炎、腹痛、腹瀉，嚴(yán)重者便血。腹瀉每天5次以上或血性腹瀉者應(yīng)停藥。2.骨髓抑制：白細(xì)胞下降，最低點(diǎn)為每次用藥后7～14天，血小板降低一般不太明顯。3.肝功能損害：可引起肝細(xì)胞壞死，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸，與劑量有關(guān)。4.心臟毒性：發(fā)生率為1.7%，大多數(shù)表現(xiàn)為心電圖異常，少數(shù)患者出現(xiàn)心絞痛或心肌梗死，有些患者心肌酶升高。以前有心臟病者心臟毒性反應(yīng)的發(fā)生率明顯增高。5.局部刺激：注射部位可引起靜脈炎，動(dòng)脈滴注可引起局部皮膚紅斑、水腫、破潰。6.神經(jīng)系統(tǒng)：少數(shù)可出現(xiàn)小腦變性、共濟(jì)失調(diào)等。7.其他：脫發(fā)、皮炎、色素沉著、甲床變黑，偶可見腎功能損害。8.靜脈注射此藥可致刺激性結(jié)膜炎伴淚液過多及瞼緣炎、淚腺分泌過多，甚至發(fā)生視神經(jīng)病。 | |
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| 1.靜脈注射：500～700mg，隔日1次；或每天12～15mg/kg，連續(xù)4～5天后改為隔日1次，出現(xiàn)毒性反應(yīng)后劑量減半；亦可500～600mg/m2，每周1次，1個(gè)療程總量可達(dá)5.0～7.5g。2.靜脈滴注：一般為15mg/kg，溶于生理鹽水或5%葡萄糖注射劑中，滴注2～8h，每天1次，連續(xù)5天，以后將劑量減半，隔日1次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn治療絨毛膜上皮癌，劑量偏大，25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖注射劑500～1000ml中，靜脈滴注8h，每10天為1個(gè)療程，間隔2周。近年來主張持續(xù)靜脈滴注給藥，300～400mg/m2，連用5天，21天為1周期，與CF合用可提高大腸癌的療效。3.動(dòng)脈內(nèi)滴注：5～20mg/kg(每次750～1000mg)，溶于5%葡萄糖注射劑中，滴注6～8h，也可將用量均分為24h滴注，總量8～10g。用于晚期頭頸部癌有效率達(dá)53.1%。4.口服：每天300mg，分3次服，總量10～15g。5.局部用藥：5%～10%軟膏外用，每天2次；(1)瘤內(nèi)注射，每次250～500mg；(2)胸腔注射，每次0.75～1g，5～7天1次；(3)腹腔注射：①有腹水者：放腹水后腹腔注入5-FU1～2g；②無腹水者：將5-FU1～2g以生理鹽水2000ml稀釋后注入腹腔。5.點(diǎn)眼：濃度為1%滴眼液。6.結(jié)膜下注射5～10mg，每天1次。7.玻璃體內(nèi)注射1mg，48～72h后可再注射1mg。 | |
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| 用本藥前先用MTX可產(chǎn)生協(xié)同作用。因用MTX后，細(xì)胞內(nèi)磷酸核糖焦磷酸含量增加，可增加5-氟尿嘧啶核苷酸的形成，增強(qiáng)5-FU的抗癌能力。別嘌醇能降低5-FU的毒性，并可能改進(jìn)治療指數(shù)。CF可增強(qiáng)5-FU的治療效果。與地高辛、氨基糖苷類抗生素合用，在腸道的吸收減少，作用降低；與西咪替丁合用，本品的首過效應(yīng)降低，用藥期間不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血。 | |
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| 5-FU是目前常用抗腫瘤藥物之一，廣泛應(yīng)用于消化系癌、乳腺癌、婦科腫瘤、頭頸部癌等。它是大腸癌的首選藥物，近年來的CF加5-FU及5-FU持續(xù)給藥方法使其有效率較前提高。大劑量大容積5-FU腹腔給藥能在腹腔、門靜脈和肝臟中形成較高濃度，維持時(shí)間長且恒定，而體循環(huán)濃度較低，故對(duì)預(yù)防和治療胃腸道癌術(shù)后局部復(fù)發(fā)及肝轉(zhuǎn)移的療效比靜脈給藥為優(yōu)。為提高療效，一大批5-FU衍生物被研制、開發(fā)，如替加氟、優(yōu)福定、卡莫氟、卡培他濱等。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn本品是目前臨床上應(yīng)用最廣的抗嘧啶類藥物，對(duì)消化道癌及其他實(shí)體瘤有良好療效。對(duì)眼增殖性疾病亦有治療作用。 | |
