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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：抗腫瘤抗生素 三級(jí)分類： | |
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| 紅保霉素、紅比霉素、紅衛(wèi)霉素、柔毛霉素、正定霉素、Cerubidine、Daunoblastina、Daunomycin、Daunorubicinum、DNR、DRB | |
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| 本藥為第一代蒽環(huán)類抗生素，為周期非特異性抗癌藥。其作用機(jī)制酷似阿霉素，可嵌入DNA，進(jìn)而抑制RNA和DNA的合成，對(duì)RNA的影響尤為明顯。但柔紅霉素的抗瘤譜遠(yuǎn)較阿霉素窄，對(duì)實(shí)體瘤療效也遠(yuǎn)不如阿霉素和表柔比星。 | |
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| 本藥不能透過(guò)血-腦脊液屏障。給藥大約40～50min后即在肝內(nèi)代謝成具有抗癌活性的柔紅霉素醇(daunorubicinol)，并與本藥原形一起分布至全身，以腎臟、脾臟、肝和心臟濃度較高。柔紅霉素半衰期α相為45min，β相為18.5h，柔紅霉素醇半衰期為26.7h，其他代謝物約為50～55h，因此，本藥的血藥濃度持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。經(jīng)尿排泄約25%為具有抗癌活性的代謝物，經(jīng)肝排泄達(dá)40%。 | |
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| 1.對(duì)柔紅霉素、阿霉素或表柔比星過(guò)敏者，可能對(duì)本藥存在交叉過(guò)敏。2.周圍血象中白細(xì)胞低于3.5×109/L或血小板低于50×109/L者。3.發(fā)熱或伴明顯感染者。4.惡病質(zhì)者。5.水、電解質(zhì)或酸堿平衡紊亂者。6.胃腸道梗阻者。7.肝腎功能、心肺功能不全者。8.既往用過(guò)足量阿霉素或表柔比星者。9.哺乳期婦女、孕婦(尤其在妊娠頭3個(gè)月內(nèi))。 | |
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| 1.藥物對(duì)兒童的影響：本藥的心肌毒性在幼兒比在青年中明顯，故兒童用藥劑量酌減，2歲以下幼兒慎用。2.藥物對(duì)老人的影響：本藥的心肌毒性在老年人比在中青年明顯，老年人用藥劑量應(yīng)酌減，60歲以上老人慎用。3.藥物對(duì)妊娠的影響：由于本藥能透過(guò)胎盤，并有致畸致突變作用，故孕婦不要使用，尤其在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用藥前應(yīng)測(cè)定心臟功能(包括心電圖、超聲心動(dòng)圖、血清酶學(xué))，有條件時(shí)可監(jiān)測(cè)左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)和PEP與LVEF之比。同時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血象，定期做肝、腎功能檢查。醫(yī)學(xué).全在線bhskgw.cn5.本藥與阿霉素可能有交叉耐藥性。6.因?qū)o脈有刺激，可致血栓性靜脈炎，所以不宜滴注。本藥僅能用作靜脈注射，并避免藥液外漏和接觸皮膚。如注射局部有紅腫、疼痛或藥液外漏，應(yīng)立即停止使用，并采取冷敷等措施。7.急性白血病伴明顯血小板減少者，仍可使用本藥，部分病例反而可使出血停止、血小板數(shù)上升，但最好同時(shí)輸注新鮮全血或血小板。8.使用本藥期間不能進(jìn)行放射治療，特別是胸部放療。在停止放療后至少3～4周才能使用本藥。9.用藥期間要保證足夠的尿量，可使用別嘌醇以預(yù)防高尿酸血癥，對(duì)痛風(fēng)患者可酌情增加別嘌醇等藥的劑量。10.在用藥期間和周圍血象白細(xì)胞減少時(shí)不能進(jìn)行牙科手術(shù)(包括拔牙)，尤其是伴有血小板減少時(shí)。11.因本藥骨髓抑制較嚴(yán)重，故不宜用藥過(guò)久。如出現(xiàn)口腔潰瘍(此反應(yīng)多在骨髓毒性之前出現(xiàn))，應(yīng)立即停藥。12.曾用過(guò)大劑量環(huán)磷酰胺者，本藥的每次用量和總累積劑量均應(yīng)相應(yīng)減少。13.為避免嚴(yán)重心臟損害，本藥總累積量不應(yīng)超過(guò)450～550mg/m2。14.臨用前將所需用量加入5～10ml氯化鈉注射劑中，振蕩溶解后，再加入氯化鈉注射劑配制成濃度為2～5mg/ml。15.本藥可組成以下聯(lián)合化療方案：CODP(環(huán)磷酰長(zhǎng)春新大麥、柔紅霉素和潑尼松)、DOAP(柔紅霉素、長(zhǎng)春新大麥、阿糖胞苷和潑尼松)、DAMP(柔紅霉素、阿糖胞苷、巰嘌呤或硫鳥(niǎo)嘌呤和潑尼松)等。聯(lián)合化療時(shí)劑量決而不行至單用時(shí)常規(guī)劑量的2/3。16.用藥后48h內(nèi)尿色可呈紅色。 | |
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| 1.胃腸道：較常見(jiàn)的為惡心、嘔吐、口腔炎和食管炎，一般在給藥3～7天后可出現(xiàn)口唇潰瘍。偶可出現(xiàn)胃痛，腹瀉或全胃腸炎，但其發(fā)生率較阿霉素低。2.骨髓抑制：較嚴(yán)重。白細(xì)胞減少幾乎不可避免，大多在首次用藥后10～14天降至最低點(diǎn)，在3周內(nèi)逐漸恢復(fù)。血小板減少較罕見(jiàn)，且大多不嚴(yán)重。3.心血管：主要為心肌毒性，兒童年齡越小發(fā)生心肌病的機(jī)會(huì)越大，心電圖變化多呈一時(shí)性和可逆性。滴注快時(shí)可出現(xiàn)心律失常。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn也可出現(xiàn)充血性心力衰竭，心衰的發(fā)生與使用本藥累積量有關(guān)系，常在總累積量達(dá)400～500mg/m2時(shí)發(fā)生；2歲以上兒童總累積量在200～300mg/m2以上可發(fā)生；2歲以下總累積量10mg/kg時(shí)即可發(fā)生。60歲以上老人或原有心肌病變者，或既往接受過(guò)胸部放射治療者可能發(fā)生猝死，而此時(shí)常規(guī)心電圖尚無(wú)明顯改變。本藥還可使肝臟中心靜脈及肝小葉靜脈閉塞而導(dǎo)致黃疸、腹水、肝大及肝性腦病。4.泌尿生殖系統(tǒng)：可致高尿酸血癥和腎臟損害。本藥在動(dòng)物中可引起遲發(fā)的生殖功能減退和障礙，如可致雄狗睪丸萎縮。5.皮膚毛發(fā)：脫發(fā)雖常見(jiàn)，但大多可在療程結(jié)束后5～6周再生。過(guò)敏性皮炎、瘙癢較少見(jiàn)。6.局部：靜脈注射本藥漏出血管外可導(dǎo)致局部疼痛、組織壞死、蜂窩織炎。7.本藥在人體中有潛在致畸、致突變和致癌作用。8.其他：尚有藥物熱，但罕見(jiàn)。 | |
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| 1.成人：(1)靜脈注射：每次30～40mg/m2，緩慢靜脈注射，每3～4周連用23天�？偫鄯e劑量應(yīng)控制在400～500mg/m2內(nèi)。(2)腎功有不全時(shí)劑量：本藥用量應(yīng)予酌減。(3)肝功能不全時(shí)劑量：血清膽紅素在12～30mg/L時(shí)，每次用常規(guī)劑量的3/4；血清膽紅素大于30mg/L時(shí)只能用常規(guī)劑量的一半。2.老年人劑量：老年人劑量酌減。3.兒童：靜脈注射20mg/m2，每周1次。2歲以下幼兒及體表面積小于0.5m2者，劑量為每次0.5～1mg/kg，連用2-3次或每周1次，用3～4周。2歲以下幼兒總累積量不能超過(guò)200～250mg/m2。 | |
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| 1.與氧烯洛爾合用可加重心臟毒性。2.對(duì)心臟或肝臟有毒性的藥物不能與本藥同用。3.和大多數(shù)抗癌藥一樣，使用本藥期間，接種活疫苗將增加活疫苗所致感染的危險(xiǎn)，故用藥期間不能接種活疫苗。化療停止至少3個(gè)月才能接種活疫苗。 | |
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| 本品主要用于治療急性白血病，與Ara-C合用治療急性粒細(xì)胞性白血病緩解期超過(guò)60%，與潑尼松、長(zhǎng)春新堿合用治療急性淋巴細(xì)胞白血病可提高緩解率。單用該藥緩解率高而緩解期短。醫(yī)學(xué)全在.線bhskgw.cn | |
