注射用乳酸環(huán)丙沙星

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：注射用乳酸環(huán)丙沙星
曾用名：
商品名：
英文名：Ciprofloxacin Lactate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Rusuɑn Huɑnbinɡshɑxinɡ
本品主要成份為：乳酸環(huán)丙沙星。其化學(xué)名稱為：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見乳酸環(huán)丙沙星滴眼液)
分子式：C17H18FN3O3?C3H6O3
分子量：421.43

【性狀】
本品為白色或微黃色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦，有引濕性。

【藥理毒理】
本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。
環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈滴注本品0.2g和0.4g后，其血藥峰濃度（Cmax)分別為2.1?g/mL和4.6μg/mL。廣泛分布至各組織、體液（包括腦脊液)中，組織中的濃度常超過血藥濃度，蛋白結(jié)合率約為20%～40%，靜脈給藥后排出給藥量的50%～70%，以代謝物形式排出約15%，同時(shí)亦有相當(dāng)數(shù)量的藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄。

【適應(yīng)癥】
用于敏感菌引起的
1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者)。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關(guān)節(jié)感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血癥等全身感染。

【用法用量】
臨用前，將其溶解于200ml 5%葡萄糖注射液或200ml 氯化鈉注射液中。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
成人常用量一日0.2g，每12小時(shí)靜脈滴注1次，滴注時(shí)間不少于30分鐘。嚴(yán)重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日0.8g，分2次靜脈滴注。
療程：
1．尿路感染：急性單純性下尿路感染5～7日；復(fù)雜性尿路感染7～14日。
2．肺炎和皮膚軟組織感染：7～14日。
3．腸道感染：5～7日。
4．骨和關(guān)節(jié)感染：4～6周或更長(zhǎng)。
5．傷寒：10～14日。

【不良反應(yīng)】
1．胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。
4．偶可發(fā)生：
（1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。
（2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
（3)靜脈炎。
（4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
（5)關(guān)節(jié)疼痛。
5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。

【禁忌】
對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2．本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn
3．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
4．應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
5．肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水)可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
6．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥所做研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。

【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。

【藥物相互作用】
1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2．本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2?)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等，故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3．環(huán)孢素與本品合用，可使前者的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用，合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2?)延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。